1820889-23-3
中文名稱
incb057643
英文名稱
incb057643
CAS
1820889-23-3
分子式
C20H21N3O5S
分子量
415.46
MOL 文件
1820889-23-3.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:04
1820889-23-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物INCB0576432,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氫-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺?；?-2H-苯并[B][1,4]惡嗪-3(4H)-酮
英文別名
INCBCS-2906
incb057643
2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)787.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.74±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
incb057643價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 630元 |
| 2024/08/19 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 5mg | 1550元 |
| 2024/08/19 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1705元 |
常見問題列表
生物活性
INCB057643是一種BET抑制劑，可與BET蛋白的BRD區(qū)域中識別乙酰化賴氨酸的基序結(jié)合，因而阻止BET蛋白與組蛋白乙酰化賴氨酸的相互作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BET
() |
體外研究
在低濃度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4與乙酰化組蛋白H4的結(jié)合并具有選擇性。在體外實(shí)驗(yàn)中，INCB057643抑制人類AML, DLBCL和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。對細(xì)胞處理以INCB057643 48小時，誘導(dǎo)細(xì)胞G1期阻滯和濃度依賴性的凋亡升高。在人和小鼠全血細(xì)胞中，INCB057643抑制LPS刺激產(chǎn)生的細(xì)胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖。在短期細(xì)胞增殖試驗(yàn)中，INCB057643對依賴于雄激素的細(xì)胞（VCaP和LNCaP）比對非雄激素依賴細(xì)胞（DU145和PC3）更有效。
體內(nèi)研究
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起顯著的抗腫瘤效應(yīng)。對接種有22Rv1腫瘤細(xì)胞的小鼠模型，3 mg/kg可顯著地抑制腫瘤生長(T/C%:45%)及腫瘤重量的持續(xù)減少。