181630-15-9
181630-15-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡鉑皮卡鉑
甲啶鉑
甲啶鉑,吡鉑
氨合二氯(2-甲基吡啶)鉑
順式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合鉑(IV)
英文別名
ZD0473NX 473
Jm-473
Amd-473
Amd 473
Picoplatin
Picoplatin(AMD-473)
AMD473
NX 473
ZD0473
Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium
Azane 2-methylpyridine platinum(II) dichloride
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H334-H317-H350-H290-H340
防范說明P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P261-P285-P304+P341-P342+P311-P501-P234-P390-P404
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號2811
危險(xiǎn)等級6.1(a)
包裝類別II
毒性LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer)
常見問題列表
簡介
甲啶鉑屬鉑族金屬配合物，是繼順鉑、卡鉑和奧沙利鉑之后的新一代鉑類抗腫瘤藥物。甲啶鉑又名JM473、AMD473、ZDO473等，英文名稱Picoplatin，全稱順式-二氯-氨，(2-甲基吡啶)合鉑(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)]，甲啶鉑最早由英國Johnson Matthey公司，加拿大AnorMed公司和英國癌癥研究所共同開發(fā)，是一種新型具有空間位阻效應(yīng)的鉑配合物，體內(nèi)外均顯示出較好的抗腫瘤活性，1997年開始進(jìn)入臨床試驗(yàn)研究階段，目前以該品種治療肺癌的臨床研究已進(jìn)入III期，治療結(jié)直腸癌和前列腺癌的臨床研究已進(jìn)入到II期，以口服給藥途徑也已進(jìn)入到I期臨床階段，具有很好的上市前景。
鉑類抗腫瘤藥物
吡鉑是一種鉑類抗腫瘤藥物，用于治療實(shí)體瘤。吡鉑（picoplatin）是一種針對鉑類藥物耐藥研發(fā)的新型鉑類化合物，其神經(jīng)毒性和腎毒性更小。Eckardt JR等在77例順鉑治療失敗的SCLC患者中應(yīng)用單藥吡鉑（150 mg/m2，每3周重復(fù)1次）治療，有效率及PFS等方面均獲益，在可評價(jià)的72例患者中，部分緩解3例 (4%), 穩(wěn)定33例(43%)，進(jìn)展36 (47%)；中位PFS為9.1周，中位OS為26.9周，主要毒性反應(yīng)為骨髓抑制。
外觀 淡黃色固體
溶解性 難溶于水，不溶于乙醇
敏感性 甲啶鉑在堿性和悅化性環(huán)境中極不穩(wěn)定，在還原性和酸性環(huán)境中相對穩(wěn)定
生物活性
吡鉑在體外誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 抗腫瘤劑顯示出一系列抗腫瘤活性，包括抑制DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，以及誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 在體外和體內(nèi)活躍。在多種實(shí)體瘤中表現(xiàn)出活性，包括肺癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌和激素難治性前列腺癌。然而，在第三階段的試驗(yàn)中，吡鉑未能達(dá)到晚期小細(xì)胞肺癌的主要終點(diǎn)?，F(xiàn)階段寄希望于它在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌中的應(yīng)用。