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1655504-04-3

中文名稱 奧布替尼
英文名稱 Orelabrutinib
CAS 1655504-04-3
分子式 C26H25N3O3
分子量 427.49
MOL 文件 1655504-04-3.mol
更新日期 2024/12/20 09:35:52
1655504-04-3 結(jié)構(gòu)式 1655504-04-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
奧布替尼
化合物ORELABRUTINIB
6-[1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶基]-2-(4-苯氧基苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文別名
ICP-022
Orelabrutinib
Orelabrutinib USP/EP/BP
:6-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-3-Pyridinecarboxamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-
所屬類別
原料藥:替尼類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)646.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.213±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)14.80±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

背景

BTK是一種非受體酪氨酸激酶,于上世紀(jì)50年代被發(fā)現(xiàn)。作為B細(xì)胞抗原受體(BCR)信號通路的關(guān)鍵組成部分,BTK在B細(xì)胞的激活、增殖、生存和分化中扮演著重要的角色。然而研究發(fā)現(xiàn),許多B細(xì)胞疾病的發(fā)生與B細(xì)胞的異常激活相關(guān)。例如,在許多白血病和淋巴瘤患者的癌細(xì)胞中,BCR信號通路經(jīng)常處于異常激活的狀態(tài),而這往往意味著BTK的激活。進(jìn)一步研究表明,除了BCR信號通路,BTK也在巨噬細(xì)胞Fc受體(FcγR)信號通路中發(fā)揮作用,而B細(xì)胞和巨噬細(xì)胞是導(dǎo)致自身免疫性疾病發(fā)病機(jī)制的兩個主要細(xì)胞類型。奧布替尼是“具有明顯治療優(yōu)勢”的BTK抑制劑。它的獨(dú)特優(yōu)勢還體現(xiàn)在更多方面。據(jù)崔霽松博士介紹,首先,它的靶點(diǎn)選擇性非常好,針對BTK靶點(diǎn)的占有率近100%,沒有其它的脫靶效應(yīng),副作用很少。其次,在奧布替尼的開發(fā)中,研究人員采用了一種創(chuàng)新劑型——固體分散體(Amorphous Solid dispersion,ASD)。

簡介

奧布替尼是1類創(chuàng)新藥,是具高度選擇性的新型布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑,用于治療淋巴瘤及自身免疫性疾病。奧布替尼有其獨(dú)特的特點(diǎn),一方面,靶點(diǎn)比較精準(zhǔn),這就使其副作用較輕。另外一方面,由于奧布替尼的BTK作用持續(xù)時間較長,可達(dá)24個小時,因此其用藥方法是每日一次口服,這對患者而言更方便。

作用機(jī)制
為提高不可逆激酶抑制劑的選擇性,使其準(zhǔn)確定位到目標(biāo)靶點(diǎn),減少與非靶標(biāo)蛋白的結(jié)合,不可逆性激酶抑制劑通常也會具有可逆激酶抑制劑的母核骨架結(jié)構(gòu),該骨架結(jié)構(gòu)具有可逆激酶抑制劑的選擇性及可逆性結(jié)合至ATP結(jié)合域的能力,在該母核骨架的基礎(chǔ)上,優(yōu)化設(shè)計可進(jìn)行共價反應(yīng)的官能團(tuán)。
生物活性
Orelabrutinib (ICP-022)是一種有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制劑。Orelabrutinib 具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
TargetValue
BTK
()
"1655504-04-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
191732-72-6