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1627676-59-8

中文名稱 PFI-2
英文名稱 PFI-2
CAS 1627676-59-8
分子式 C23H25F4N3O3S
分子量 499.52
MOL 文件 1627676-59-8.mol
更新日期 2024/06/07 17:53:10
1627676-59-8 結(jié)構(gòu)式 1627676-59-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物PFI-2
PFI-2 鹽酸鹽
8-氟-1,2,3,4-四氫-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-異喹啉磺酰胺
英文別名
PFI-2
CS-1808
PFI-2 HCl
R-PFI-2 HCl
PFI-2 USP/EP/BP
8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide
6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-
(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride
所屬類別
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)642.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)8.95±0.20(Predicted)
形態(tài)固體

安全數(shù)據(jù)

常見問題列表

生物活性
PFI-2是一種強(qiáng)效的,有選擇性和細(xì)胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制劑,Ki (app)和IC50分別為0.33 nM 和2 nM,比其他甲基轉(zhuǎn)移酶和非后生的靶點(diǎn)高出1000倍的選擇性。
體外研究
(R)-PFI-2對人SETD7的抑制活性比其異構(gòu)體,(S)-PFI-2高500倍。在細(xì)胞環(huán)境中,通過與SETD7的直接作用,影響Hippo 通路信號中Yes相關(guān)蛋白定位和擬表型Setd7基因缺失。

圖譜信息

"1627676-59-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1431368-48-7 1620401-82-2 85622-93-1 152044-54-7 475110-96-4 1616391-65-1