1616493-44-7
中文名稱
西達本胺
英文名稱
Tucidinostat (Chidamide)
CAS
1616493-44-7
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.41
MOL 文件
1616493-44-7.mol
更新日期
2025/03/21 09:10:45
1616493-44-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
妥西司他(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺
N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺
英文別名
CS055TUCIDINOSTAT
CS055
HBI-8000
Tucidinostat - Chidamide | HBI-8000 | CS 055 | Epidaza
N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]benzamide
Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
物理化學性質(zhì)
沸點602.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
西達本胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-109015 | 西達本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 5mg | 700元 |
| 2025/02/08 | HY-109015 | 西達本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |
| 2025/02/08 | HY-109015 | 西達本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩爾濃度抑制劑，IC50分別為95、160、67、78 nM。靶點
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free) | 67 nM |
|
HDAC10
(Cell-free) | 78 nM |
|
HDAC1
(Cell-free) | 95 nM |
|
HDAC2
(Cell-free) | 160 nM |
體外研究
Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人類宮頸腺癌Hela細胞和人源PBMC細胞中，Chidamide顯著地誘導組蛋白H3乙?；?。在微摩爾濃度范圍內(nèi)，Chidamide和MS-275可抑制大多數(shù)人源腫瘤細胞系的細胞生長，但并不是所有所檢測的腫瘤細胞（共檢測18種）。在人胚腎（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide對正常細胞的毒性作用比MS-275大大減少，說明Chidamide對正常細胞和癌細胞的細胞毒性作用的差異。
體內(nèi)研究
在小鼠結(jié)腸癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有體內(nèi)抗腫瘤活性。給藥濃度范圍為12.5-50 mg/kg的Chidamide可濃度依賴性地減少腫瘤大小和重量。Chidamide的給藥濃度為50 mg/kg時，相較于對照藥物組5-FU（20 mg/kg）和MS-275組（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在攜瘤動物模型中，Chidamide耐受良好。