153832-46-3
中文名稱
厄他培南
英文名稱
Ertapenem
CAS
153832-46-3
分子式
C22H25N3O7S
分子量
475.51
MOL 文件
153832-46-3.mol
更新日期
2024/10/29 10:09:23
153832-46-3 結構式
基本信息
中文別名
厄他培南爾他培南粗品
美洛培南母核
(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲?；鵠吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
英文別名
ERTAPENEMEOS-61119
ERTAPENEM(FORR&DONLY)
Ertapenem hydrochloride
(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(4r,5r,6s)-3-[(3s,5s)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbaMoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)aMino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)-
sodium(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-((3-carboxylatophenyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-ium-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
物理化學性質(zhì)
沸點813.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)4.03±0.10(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫153832-46-3
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
應用
厄他培南 適用于治療患者由下述細菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。（1）繼發(fā)性腹腔感染：由大腸埃希菌、梭狀芽孢桿菌、遲緩真桿菌、消化鏈球菌屬、脆弱擬桿菌、吉氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或單形擬桿菌引起者。
（2）復雜性皮膚及附屬器感染：由金黃色葡萄球菌（僅指對甲氧西林敏感菌株）化膿性鏈球菌、大腸埃希菌、消化鏈球菌屬引起者。
（3）社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌（僅指對青霉素敏感的菌株，包括合并菌血癥的病例）、流感嗜血桿菌（僅指?-內(nèi)酰胺酶陰性菌株）或卡他莫拉球菌引起者。
（4）復雜性尿道感染，包括腎盂腎炎：由大腸埃希菌或肺炎克雷白氏桿菌引起者。
（5）急性盆腔感染，包括產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎、流產(chǎn)感染和婦產(chǎn)科術后感染：由無乳鏈球菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌、不解糖卟啉單胞菌、消化鏈球菌屬或雙路普雷沃氏菌屬引起者。
（6）菌血癥。
研究表示治療復雜性尿路感染方面，厄他培南的治療有效率高于頭孢曲松，而治療費用更低。
不良反應
使用該藥品后,根據(jù)不同的人群,可能存在以下不良反應:腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,靜脈炎,頭痛以及女性陰道炎等。丙酸氨基轉(zhuǎn)移天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。應用該品后患者癲癇發(fā)生率為0.5%。同時厄他培南可導致嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應,當患者合并有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應高危因素時,醫(yī)務人員應避免使用厄他培南或密切監(jiān)測患者的不良反應,必要時予以停藥與對癥治療。對于腎功能不全患者,臨床藥師應該格外關注藥物劑量調(diào)整和相關不良反應,從而有效減少其給患者帶來的危害。藥代動力學
靜脈注射該品O.Sg, 1g和2g后30min內(nèi)達血藥濃度峰值(Cmax，分別為71. 3mg/L, 137.Omg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90%，達峰時為2.3h, Cmax為67mg/L 。該品的血漿蛋白結合率為92%-95%，濃度低時蛋白結合率較高。主要經(jīng)腎臟排出，其血漿半衰期為4.3 -4.6h。靜脈注射應用同位素標一記的該品1g后，尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%，尿液中藥物原形和代謝產(chǎn)物各占40%。