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150378-17-9

中文名稱 茚地那韋
英文名稱 Indinavir
CAS 150378-17-9
分子式 C36H47N5O4
分子量 613.79
MOL 文件 150378-17-9.mol
更新日期 2024/11/04 15:49:08
150378-17-9 結構式 150378-17-9 結構式

基本信息

中文別名
茚地那韋
吲地那韋
吲地納韋
(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-三脫氧-N-(2,3-二氫-2-羥基-1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤式-戊酰胺
[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氫-2-羥基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺
英文別名
L-735524
INDINAVIR
Indinavir&Int.
MK-639:Cfixivan
Indinavir(MK-639
Indinavir USP/EP/BP
(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI)-
[I(1S,2R),5(S)]-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3.Dihydro-2-hydrox-Lh-inden-1-y1)-5-[2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide
(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物

物理化學性質

外觀性狀一水合物:從濕乙酸乙酯或乙酸異丙酯結晶。在100℃以下失水,再結晶得到無水物,其熔點153-154℃;第二種無水物熔點167.5~168C。水中溶解度(mg/m1):0.015(無緩沖液),>1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133,氯仿)。
硫酸吲地那韋(IndinavirSulfate):C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以單乙醇合物出現(xiàn)。從無水乙醇結晶,軟化點135℃,熔點150~153℃(分解)。失去乙醇或暴露在濕氣中形成水合物。
熔點153-154°; mp 167.5-168°
比旋光度D22 +24.1° (c = 0.0133 in chloroform)
沸點877.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.8/6.2(H2O,t undefined,Iundefined) (Uncertain)
水溶解性70mg/L(temperature not stated)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

應用領域

用途1
抗病毒藥。為一種新奇的羥基氨基戊烷酰胺類HIV-1蛋白酶抑制劑,用于治療艾滋病。

制備方法

方法1
在-50℃下,將弱堿Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脫水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,然后升溫至-25℃,反應可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在異丙醇(IPA)中回流縮合,再加入6mol/L鹽酸脫去N上的保護基,得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反應,即得產物,收率71%以化合物(Ⅲ)計。

上下游產品信息

上游原料
甲苯磺酸酯

常見問題列表

生物活性
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制劑,具有很好的口服生物相容性。
"150378-17-9" 相關產品信息
95-13-6 84-74-2 624-49-7 67-68-5 657-24-9 77-78-1 616-38-6 1914-99-4 150323-38-9 325715-02-4 137234-62-9 126456-43-7 158512-24-4 3099-31-8 1391053-70-5 34698-41-4 4254-29-9 10277-74-4