149888-94-8
中文名稱
鹽酸阿齊利特
英文名稱
azimilide
CAS
149888-94-8
分子式
C23H28ClN5O3
分子量
457.953
MOL 文件
149888-94-8.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:59
149888-94-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸阿齊利特阿齊利特二鹽酸鹽
1-(((5-(4-氯苯基)呋喃-2-基)亞甲基)氨基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基)咪唑啉-2,4-二酮二鹽酸鹽
英文別名
Azimilide HClAzimilide 2HCl
Unii-6E6vjp68kr
Azimilide hydrochloride
NE-10064 Dihydrochloride
AziMilide Dihydrochloride
Inhibitor,Azimilide,Azimilide Dihydrochloride,Potassium Channel,NE 10064,NE-10064,NE10064,KcsA,inhibit
1-(((5-(4-Chlorophenyl)furan-2-yl)methylene)amino)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)butyl)imidazolidine-2,4-dione dihydrochloride
1-[[[5-(4-Chlorophenyl)-2-furanyl]methylene]amino]-3-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl]-2,4-imidazolidinedione dihydrochloride
2,4-Imidazolidinedione, 1-(((5-(4-chlorophenyl)-2-furanyl)methylene)amino)-3-(4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl)-, dihydrochloride
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥
常見問題列表
藥理作用
阿齊利特也能夠延長心臟動作的潛伏期和有效的不應(yīng)期，其活性并無逆向心率依賴性，即它的抗心律失常作用不會隨心率增加而喪失。阿齊利特能抑制緩慢激活電流亞通道，所以具有這一特性。其他已有的III類抗心律失常藥只能夠抑制快速激活電流亞通道。在各項臨床試驗中，阿齊利特的耐受性和安全性已經(jīng)得到確認，最佳劑量為125mg/天。阿齊利特的不良反應(yīng)較少見，很少出現(xiàn)那些傳統(tǒng)抗心律失常療法引發(fā)的不良反應(yīng)，它最常見的副反應(yīng)僅僅是頭痛。能夠誘發(fā)室性心律失常是目前抗心律失常藥物的一大缺陷。但阿齊利特因其復(fù)極和心肌不應(yīng)性作用并無心率依賴性，所以誘發(fā)心律失常發(fā)生頻率低。藥代動力學(xué)
阿齊利特口服可完全吸收，吸收程度不受食物影響，且劑量無需根據(jù)性別和年齡調(diào)整，吸收后94%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。阿齊利特常用劑量為35-200mg•d，5.2-5.6h可達血藥峰濃度。阿齊利特絕大部分由肝臟代謝，腎臟清除率不足10%，半衰期為4-5d。其中僅1種代謝產(chǎn)物具有m類抗心律失?；钚?，但其血漿濃度不到母體化合物的5%。阿齊利特靜脈給藥與口服同樣有效，但就目前積累的經(jīng)驗及大多數(shù)臨床試驗而言，臨床常用給藥方法是100-125mg，qd。生物活性
Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物，能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。