147118-36-3
中文名稱
4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇
英文名稱
4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
CAS
147118-36-3
分子式
C16H20FN3O3S
MDL 編號(hào)
MFCD08063917
分子量
353.41
MOL 文件
147118-36-3.mol
更新日期
2025/01/23 17:14:52
147118-36-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇瑞舒伐他汀鈣中間體二
4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-羥甲基-1-嘧啶
英文別名
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-METHANOL4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-YL-METHANOL
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-ME
ZD-2
4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidin-5-Yl-Methanol
(Methanol) 4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methylsulfonylamino)Pyrimidine-5-yl-Methanol
4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [(N-methyl-N- methylsulfony)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
Z-7:4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-Yl-Methonol
4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Mehyl-N-Mehylsulfonylamino)Pyrimidine-5-yl-Methanol
Z-7 ：4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [(N-methyl-N- methylsulfony)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-METHANOL
4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyriminl-5-yl-methanol
5-(Hydroxymethyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidine
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)137-140°C
沸點(diǎn)538.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.317±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.02±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)147118-36-3(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
用途
4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇是由日本鹽野義公司研究開發(fā)的新一代他汀類降血脂藥物，屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，可降低升高的低密度膽固醇、總膽固醇、甘油三酯和脫輔酶基蛋白B濃度，同時(shí)升高高密度膽固醇的濃度。可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型脂肪代謝障礙癥及純合家族性高膽固醇血癥的綜合治療。與其他的他汀類降血脂藥相比，瑞舒伐他汀具有療效確切、使用方便安全、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，被稱為“超級(jí)他汀”。
![4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇的性狀圖](/NewsImg/2021-10-15/6376988684046441834169956.png "4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇的性狀圖")
制備
向500mL三口燒瓶中加入270mL四氫呋喃、9.0g(240mmol)硼氫化鈉和22.8g(60mmol)(HPLC：99.7％)嘧啶酯(II)，降溫至0℃，緩慢滴加34.2g(240mmol)三氟化硼乙醚絡(luò)合物，升溫至60℃保溫反應(yīng)20h，反應(yīng)完畢，冷卻至室溫，往反應(yīng)液緩慢加入鹽酸(v/v＝5％)，攪拌1.5h后，加入飽和的NaHCO3調(diào)pH＝7～8，CH2Cl2(60mL×2)萃取，分去水層，CH2Cl2層用無(wú)水硫酸鈉攪拌干燥，過(guò)濾，濾液減壓濃縮至干，得到淺黃色固體嘧啶醇(III) ，即4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇20.49g，收率96.7％。