1428-95-1
中文名稱
阿米洛利
英文名稱
5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE
CAS
1428-95-1
分子式
C12H18ClN7O
分子量
311.77
MOL 文件
1428-95-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1428-95-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿米洛利阿米洛利溶液,100PPM
5-(N,N-六亞甲基)阿米洛利
英文別名
hmaAmilo
5-HMA
HMA-5
amipromizide
Hexamethyleneamiloride
5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE
AMILORIDE,5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-
HMA (5-(N,N-Hexamethylene)amiloride)
5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：利尿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)224-225 °C
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMF: 3mg/mL; DMSO: 10mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.81±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301+H311+H331
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼23/24/25
安全說(shuō)明22-36/37/39-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
常見(jiàn)問(wèn)題列表
適應(yīng)癥
主要治療水腫性疾病，亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。藥代動(dòng)力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸道吸收。作用半衰期6～9小時(shí)，單次口服起效時(shí)間為2小時(shí)，血清濃度達(dá)峰時(shí)間為3～4小時(shí)，有效持續(xù)時(shí)間為6～10小時(shí)，約50％以原型藥從小便中排泄，40％在72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。藥物相關(guān)作用
1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。
4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5）多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
7）且不宜與共他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)存血（含鉀20mmol/L，如庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹(shù)脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。
9）本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
10）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
生物活性
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一種有效的 Na+/H+ 交換抑制劑，降低白血病細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi) pH (pHi) 并誘導(dǎo)其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一種 HIV-1 Vpu 病毒離子通道抑制劑，抑制培養(yǎng)在 L929 細(xì)胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 復(fù)制和人冠狀病毒 229E (HCoV229E) 復(fù)制，EC50 值分別為 3.91 μM 和 1.34 μM。靶點(diǎn)
Na
+
/H
+
exchanger
EC50: 3.91 μM (MHV replication), 1.34 μM (HCoV229E replication)