142373-60-2
中文名稱
鹽酸替羅非班
英文名稱
TIROFIBAN HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
CAS
142373-60-2
分子式
C22H39ClN2O6S
分子量
495.07
MOL 文件
142373-60-2.mol
更新日期
2025/01/02 11:53:06
142373-60-2 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸替羅非班N-(正丁基磺?；?-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽
英文別名
butoxy)L 700462
Tirofiban Hydrochloride
-3-(4-(4-(piperidin-4-yl)
TirofibanhydrochlorideHCl
Tirofiban hydrochloride 1-hydrate
Tirofiban hydrochloride monohydrate Tirofiban Hydrochloride
N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine hydrochloride
2-(butylsulfonaMido)-3-(4-(4-(piperidin-4-yl)butoxy)phenyl)propanoic acid
N-(Butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride
常見問題列表
替羅非班鹽酸鹽
鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽，替羅非班是一種抗心絞痛藥，由美國Merck公司研發(fā)成功，專利號：EP 478363，并與1998年在美國上市銷售，商品名Aggrastat，臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液，商品名為欣維寧，是一種可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，可競爭性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結合。靜脈注射，可劑量依賴性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類似物 U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。
健康志愿者在常規(guī)推薦劑量下，血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩(wěn)態(tài)血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01～25 μg/ml劑量范圍內，本品的PPB為 65%，與濃度無關。游離型藥物占血漿的35%，Vd為22～42 L。在健康志愿者中，CL為213～314 ml/min，腎清除率占血漿清除率的39%～69%。
【用途與用法】
（1）鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死患者，以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。
（2）給予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，繼以維持劑量0.1μg/(kg· min)。不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死者需輸注48～108 h。對行PTCA 或動脈粥樣斑塊切除術患者需持續(xù)輸注至術后12～24 h。
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藥理作用
替羅非班與依替非巴肽、阿昔單抗是目前臨床常用的三種血小板GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑，替羅非班屬小分子非肽化合物，為高效高選擇性的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，有抗血小板聚集作用，競爭性抑制纖維蛋白原與ADP活化血小板的結合，對ADP和膠原誘導的血小板聚集有抑制作用，對血小板無直接的長期作用。有抗血栓形成作用，減少連續(xù)用藥期間急性血栓再閉塞的發(fā)生率。替羅非班與肝素聯(lián)用，適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波性心肌梗死者，預防心臟缺血事件，也適用于冠狀動脈缺血綜合征者進行冠狀動脈血管成形術或冠狀動脈內斑塊切除術時，預防與治療冠狀動脈突然閉塞有關的心臟缺血并發(fā)癥。用法和注意事項
用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波性心肌梗死，起始以每分鐘0.4μg/kg速度靜脈滴注30 min，繼以每分鐘0.1μg/kg速度靜脈滴注維持48 h以上，可達108 h。用于冠狀血管介入術，起始量10μg/kg，于3 min內靜脈注射，后以每分鐘0.15μg/kg速度持續(xù)靜脈滴注，在血管成形術或動脈內斑塊切除術后靜脈滴注維持12～24 h。當激活凝血時間<180 s或停用肝素后2～6h撤去動脈鞘管。嚴重腎功能不全者用量減半。常與肝素聯(lián)用，可從同一輸液通路給藥。替羅非班可同服阿司匹林。不良反應、禁忌和藥物影響
常見有出血如顱內出血、腹膜后出血和心包積血，其他有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹或蕁麻疹，可有血紅蛋白、血細胞比容、血小板數(shù)目減少，尿和糞便隱血發(fā)生率增加。均較輕微，停藥后可消失。對本品過敏者禁用，有活動性出血、血小板減少癥及出血史者禁用，有顱內出血、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤及有急性心包炎史者禁用。1個月內有腦血管病史或有任何顱內出血發(fā)作和主要器官手術或有嚴重外傷需手術治療者禁用，以及有分割性動脈瘤史、嚴重高血壓及同用其他靜脈給同類藥物者禁用。