138977-28-3
中文名稱
辣椒平
英文名稱
CAPSAZEPINE
CAS
138977-28-3
分子式
C19H21ClN2O2S
MDL 編號(hào)
MFCD00153778
分子量
376.9
MOL 文件
138977-28-3.mol
更新日期
2024/11/07 22:59:41
138977-28-3 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)155-157°C
沸點(diǎn)581.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度methanol: soluble
溶解度可溶于甲醇：
酸度系數(shù)(pKa)9.73±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色off-white
顏色米白色
InChIKeyDRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)138977-28-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38
安全說(shuō)明22-24/25-36-26
安全說(shuō)明S22-S24/25
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別II
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Capsazepine是capsaicin的拮抗劑，是TRPV1的拮抗劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TRPV1
() | |
|
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
體外研究
94.2 μg/ml的Capsazepine(CPZ)對(duì)破骨細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖具有顯著的抑制。 Capsazepine將NKA轉(zhuǎn)變?yōu)镹a-ATPase。CPZ抑制K+依賴性活性，但不影響Na+轉(zhuǎn)運(yùn)相關(guān)的Na-ATPase。在沒(méi)有K+的情況下，CPZ對(duì)Na-ATPase沒(méi)有作用。CPZ還能抑制對(duì)硝基磷酸酶活性，盡管親和力比較弱。CPZ顯著地減少穩(wěn)態(tài)EP水平?？傊?，CPZ阻滯NKA中Na+/K+循環(huán)，但保持Na+循環(huán)完整、減少泵的運(yùn)輸化學(xué)計(jì)量。Capsazepine在骨髓-成骨細(xì)胞混合培養(yǎng)物及生成RNKL的破骨細(xì)胞中，劑量依賴性地抑制破骨細(xì)胞形成和骨吸收。Capsazepine還抑制RANKL誘導(dǎo)的IκB和ERK1/2的磷酸化，導(dǎo)致成熟破骨細(xì)胞的凋亡。在顱骨成骨細(xì)胞中還抑制堿性磷酸酶活性和骨結(jié)節(jié)形成。
體內(nèi)研究
在小鼠中，TRPV1拮抗劑capsazepine阻止嗎啡耐受和依賴。capsazepine的急性治療(5 mg/kg, i.p.)使嗎啡的鎮(zhèn)痛效果加強(qiáng)。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)與嗎啡的重復(fù)性聯(lián)合結(jié)合治療能夠減輕嗎啡鎮(zhèn)痛效果耐受性發(fā)展。嗎啡的依賴性發(fā)展同樣被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所減少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除術(shù)誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松、對(duì)骨重吸收指數(shù)和骨骼形成也有抑制作用。