1370003-76-1
1370003-76-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
(17ALPHA,20E)-17,20-[(1-甲氧基乙亞基)二(氧基)]-3-氧代-19-去甲孕甾-4,20-二烯-21-羧酸甲酯
YK-11-OA
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物理化學(xué)性質(zhì)
常見問(wèn)題列表
YK11是日本研究者Yuichiro Kanno于2011首次研究的。它被發(fā)現(xiàn)是雄激素受體（AR）的部分激動(dòng)劑，具有基因選擇性，導(dǎo)致研究人員認(rèn)為這種化合物是SARM。YK11是一種實(shí)驗(yàn)性候選藥物，也是一種未獲批準(zhǔn)的用于人體的物質(zhì)。
YK11可以通過(guò)附著雄激素受體來(lái)抑制肌肉中肌生成抑制素的產(chǎn)生。它可能誘導(dǎo)肌肉產(chǎn)生更多的卵泡抑素，這反過(guò)來(lái)限制了肌抑素的水平，允許增加的肌肉生長(zhǎng)超過(guò)遺傳能力。YK-11抑制肌肉生長(zhǎng)抑制素（Myostatin），這意味著肌肉生長(zhǎng)得越來(lái)越快。 YK-11最常被報(bào)道的效應(yīng)之一是增加了泵和肌肉的飽滿度，許多用戶聲稱這種效果甚至比與其他肌肉堆疊時(shí)更大。YK-11的肌肉增長(zhǎng)能力與睪丸素相比，遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)了其他的SARM。
YK11是一種實(shí)驗(yàn)性候選藥物，也是一種未獲批準(zhǔn)的用于人體的物質(zhì)。迄今為止，已經(jīng)進(jìn)行了有限的研究，雖然在肌肉細(xì)胞上的初步發(fā)現(xiàn)是非常有前途的。初步研究表明，YK11可能比DHT具有更大的肌肉構(gòu)建作用以及作為肌抑素抑制劑的傾向。
Androgen receptor
YK11 is a partial agonist of androgen receptor, and induces myogenic differentiation of C2C12 Cells at 500 nM via Fst mRNA upregulation by AR. YK11 enhances Myf5 and myogenin mRNA expression, but requires high concentrations (YK11, 100?nM or 500?nM). YK11 (0.5?μM) increases the cell growth of osteoblastic MC3T3-E1 cells, and enhances ALP activity via AR. YK11 also elevates osteoprotegerin mRNA expression (0.5?μM) and dose-dependently increases osteocalcin mRNA expression (0.1-1.0 μM). In addition, YK11 enhances phosphorylation of Akt protein via rapid non-genomic signaling.