1357470-29-1
基本信息
8-環(huán)戊基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈
8-環(huán)戊基-7,8-二氫-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈
CS-2199
ON123300
ON-
ON-
123300
ON 123300
ON-123300
ON 123300
ON-123300
ON123300
8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile
8-Cyclopentyl-7,8-dihydro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-oxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile
Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile, 8-cyclopentyl-7,8-dihydro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-oxo-
物理化學性質
常見問題列表
8-環(huán)戊基-7,8-二氫-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈可用作多靶點激酶抑制劑和中間體,用于科學研發(fā)和實驗室研究中。
Target | Value |
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 3.87 nM |
ARK5
(Cell-free assay) | 4.95 nM |
RET
(Cell-free assay) | 9.2 nM |
CDK6/CyclinD1
(Cell-free assay) | 9.82 nM |
Fyn
(Cell-free assay) | 11 nM |
ON123300抑制U87膠質瘤細胞的增殖,IC50為3.4±0.1 μmol/L;減少Akt的磷酸化并以濃度依賴、時間依賴性方式誘導Erk激活,這歸因于ON123300減少了Akt介導的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K負反饋調節(jié)。ON123300還能抑制CDK4/6和PI3K-δ,對套細胞淋巴瘤(MCLs)具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制劑,IC50為3.8 nM,而對CDK1,2,5,8的活性甚微。經低濃度ON123300(0.1-1.0μM)處理的MCL細胞系在細胞周期G1期積累,而高濃度的ON123300處理下,大部分細胞通過S和G2/M期,并最終積累于sub-G1期,說明引起凋亡。ON123300濃度依賴性地抑制pRB和p130的磷酸化。其處理將導致FOXO1磷酸化的抑制,F(xiàn)OXO1是mTOR的靶標。
在臨床前腦腫瘤模型中(U87MG),ON123300在腦中及腦腫瘤中大量積累。與體外實驗相一致的是,ON123300單藥給藥引起Akt濃度依賴式的抑制并在腦腫瘤中激活Erk。ON123300在小鼠中與血漿蛋白高度結合(99.4%)、快速進入腦部,它具有良好的血腦屏障穿透能力,在正常腦部積累。ON123300的藥代動力學顯示其血藥濃度呈多指數(shù)關系并整體迅速下降,終末消除半衰期為1.5小時。小鼠異種移植瘤實驗顯示在ON123300處理的動物中,MCL腫瘤生長被顯著抑制。在小鼠的安全性研究中,ON123300是一種具有口服生物活性的藥物,當通過口服途徑或腹腔注射途徑給藥時,毒性作用非常小。
報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/08 | HY-12624 | 8-環(huán)戊基-7,8-二氫-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 ON123300 | 1357470-29-1 | 2mg | 600元 |
2024/11/08 | HY-12624 | 8-環(huán)戊基-7,8-二氫-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 ON123300 | 1357470-29-1 | 5mg | 990元 |
2024/11/08 | HY-12624 | 8-環(huán)戊基-7,8-二氫-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 ON123300 | 1357470-29-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |