135186-78-6
135186-78-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
環(huán)酯草醚7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基異苯并呋喃-1(3H)-酮
(RS)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基-2-苯并呋喃-1(3H)-酮
英文別名
PYRIFTALIDCGA 279233
Pyriftalid [iso]
PYRIFTALID, PESTANAL
pyriftalid (bsi, pa iso)
7-(4,6-DIMETHOXYPYRIMIN-2-YLTHIO)-3-METHYLISOBENZOFURAN-1(3H)-ONE
7-((4,6-DiMethoxypyriMidin-2-yl)thio)-3-Methylisobenzofuran-1(3H)-one
（RS）-7-（4，6-dimethyoxypryimidin-2-ylthio)-3-methyl-2-benzofuran-1 (3H)-one
所屬類別
農(nóng)藥: 除草劑: 有機(jī)雜環(huán)類除草劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)555.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件0-6°C
酸度系數(shù)(pKa)-0.47±0.50(Predicted)
形態(tài)neat
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
嘧啶水楊酸類除草劑，乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑，離體條件下用酶測(cè)定其活性較低，但通過莖葉吸收，在植株體代謝后，產(chǎn)生藥效佳的代謝物，并經(jīng)內(nèi)吸傳導(dǎo)，使雜草停止生長(zhǎng)，繼而枯死。主要用于稻田防除稗草等禾本科雜草，對(duì)水稻后茬作物安全，使用劑量為100～300g有效成分/hm2。制備方法
方法1
2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶的制備7-巰基-3-甲基苯酞的制備
以鄰氯苯甲酸為原料
以鄰氯苯酐為原料
環(huán)酯草醚的合成 由2-甲基磺?；?4，6-二甲氧基嘧啶與7-巰基-3-甲基苯酞縮合制得。
常見問題列表
簡(jiǎn)介
環(huán)酯草醚(pyriftalid)，試驗(yàn)代號(hào) CGA279233。商品名稱ApiroMax、Apiro Star。其他名 稱Apiro Fine、Apiro Top、Apiro Top-A。是由先正達(dá)公司開發(fā)的嘧啶水楊酸類除草劑。
理化性質(zhì)
環(huán)酯草醚為白色無味固體，熔點(diǎn)163.4℃，300℃分解。蒸氣壓2.2×10-5mPa(25℃)。KowlgP=2.6。Henry常數(shù)3.89X10-6Pa·m3/mol(25℃)。相對(duì)密度1.44。水中溶解度1.8mg/L (25℃)。其他溶劑中溶解度(g/L,25℃)：丙酮14，二氯甲烷99。光解DT501.9~2.0d。
合成方法
環(huán)酯草醚以3-氯鄰苯二甲酸酐和2-氯苯甲酸為起始原料，通過下列反應(yīng)制得：
重要中間體7-疏基-3-甲基異苯并呋喃-1(3H)-酮的合成還有以下兩種方法：
作用機(jī)理
環(huán)酯草醚是一種ALS抑制劑。除草活性來源于開環(huán)形成的水楊酸。通過根和莖吸收而起作用。 在100~300g/hm2劑量下能控制水稻田中雜草。
毒性
大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg。大鼠吸入LC50 >5.54mg/L。NOEL(mg/kg):大鼠(2y)0.56,小鼠(18個(gè)月)20。ADI0.006mg/kg。