1346242-81-6
1346242-81-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺
N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺
Erdafitinib
JNJ-42756493
Suftalan Zine
Erdafitinib-d6
Erdafitinib(JNJ-42756493)
JNJ-42756493 (Erdafitinib)
ERDAFITINIB
JNJ-42756493
JNJ 42756493
JNJ42756493
JNJ-42756493
JNJ 42756493
JNJ42756493
ERDAFITINIB
N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N'-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
中文名：厄達(dá)替尼
商品名：Balversa
英文名：Erdafitinib
生產(chǎn)廠家：Janssen Biotech（強(qiáng)生公司的Janssen制藥公司）
美國(guó)上市日期：2019-04-12
包裝規(guī)格：5毫克/片 28片/盒
厄達(dá)替尼的合成路線如下圖
2019年4月的時(shí)候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對(duì)轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物— Balversa (Erdafitinib，厄達(dá)替尼) ，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。
獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示87名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR 2.3%，PR 29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR 3%，PR 37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！
JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對(duì)VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少。
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長(zhǎng)延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷時(shí)，腫瘤體積增大。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對(duì)腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用。