134381-21-8
中文名稱
N-乙?；?N-甲基-L-異亮氨酰-L-異亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-環(huán)氧乙烷基]羰基]丁基]-L-蘇氨酰胺
英文名稱
EPOXOMICIN
CAS
134381-21-8
分子式
C28H50N4O7
分子量
554.72
MOL 文件
134381-21-8.mol
更新日期
2024/12/09 12:16:35
134381-21-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
埃潑米辛環(huán)氧酶素
艾潑米辛
環(huán)氧酶素, 99.5%
EPOXOMICIN艾潑米辛
20S蛋白酶體抑制劑(EPOXOMICIN)
環(huán)氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX)
環(huán)氧甲酮四肽蛋白酶體抑制劑, 一種選擇性蛋白酶體抑制劑
N-乙酰基-N-甲基-L-異亮氨酰-L-異亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-環(huán)氧乙烷基]羰基]丁基]-L-蘇氨酰胺
英文別名
CS-1626BU-4061T
EPOXOMICIN
Aids010837
Aids-010837
Epoxomicin, 99.5%
BU-4061T,Aids010837
Epoxomicin(BU-4061T)
EPOXOMICIN, SYNTHETIC
EPOXOMICIN
BU4061T
BU-4061T
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點107-109°
比旋光度D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)
沸點795.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.117±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO（高達10mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)13.02±0.46(Predicted)
形態(tài)solid
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。
InChIKeyDOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
常見問題列表
生物活性
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一種選擇性蛋白酶體抑制劑，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶體的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促進凋亡。靶點
| Target | Value |
| 20S proteasome |
體外研究
Epoxomicin共價結(jié)合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶體的Z催化亞基。Epoxomicin (100 nM)處理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa細胞，導(dǎo)致泛素化蛋白累積。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細胞，顯著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA結(jié)合活性，這種作用存在劑量依賴性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤細胞增殖，IC50為4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增強 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生長，IC50為4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg劑量處理B. microti，蟲血癥峰值分別為34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)處理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%蟲血癥。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。
體內(nèi)研究
Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg劑量處理，與空白對照組小鼠相比，降低44% CS反應(yīng)。Epoxomicin (2.9 mg/kg)處理小鼠，24小時后，測量耳腫脹，有效地抑制95％刺激性相關(guān)的炎癥反應(yīng)。