1337531-36-8
中文名稱
GSK2606414
英文名稱
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS
1337531-36-8
分子式
C24H20F3N5O
分子量
451.46
MOL 文件
1337531-36-8.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:38
1337531-36-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PERK抑制劑(GSK2606414)GSK2606414,一種可滲透細(xì)胞且可口服的PERK抑制劑
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氫吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙?；鵠-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文別名
CS-868GSK2606414
GSK2606414, >=98%
GSK2606414
GSK-2606414
GSK2606414 (Free base)
PERK inhibitor GS2606414
GSK2606414
GSK 2606414
GSK-2606414
GSK2606414,acell-permeableandorallyavailablePERKinhibitor
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
所屬類別
生物化工：PERK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)176 - 180°C
沸點(diǎn)720.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)5.76±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
常見問題列表
生物活性
GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.體外研究
GSK2606414抑制A459細(xì)胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。體內(nèi)研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長(zhǎng)，呈現(xiàn)劑量依賴性。GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。特征
The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.生物活性
GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測(cè)試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
體外研究
GSK2606414抑制A459細(xì)胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
體內(nèi)研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長(zhǎng)，呈現(xiàn)劑量依賴性。GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。