13292-46-1
中文名稱
利福平
英文名稱
Rifampicin
CAS
13292-46-1
分子式
C43H58N4O12
分子量
822.94
MOL 文件
13292-46-1.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:18
13292-46-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利福定利福平
雷發(fā)平
力復(fù)平
利米定
立福平
力復(fù)霉素
利福平粉
利福平晶體
利福霉素SV
英文別名
RIFrifa
ARHF
RHOF
l-5103
FaMcin
arficin
Rifadin
rifagen
rifinah
所屬類別
原料藥：利福霉素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀橙紅色片狀結(jié)晶或磚紅色結(jié)晶粉末。在183-188℃分解。易溶于氯仿和二甲基亞砜，溶于乙酸乙酯、甲醇和四氫呋喃，溶于水（pH＜6）、丙醇和四氯化碳。干燥粉末可穩(wěn)定5年以上，其水溶液在室溫10h失效，但加入還原劑（如抗環(huán)血酸）可減少分解，在二甲亞砜中極穩(wěn)定。
熔點(diǎn)183°C (dec.)
沸點(diǎn)761.02°C (rough estimate)
密度1.1782 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在氯仿的溶解度為50mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)1.7, 7.9(at 25℃)
形態(tài)crystalline
顏色淡紅色至深的紅色
水溶解性Soluble in DMSO or methanolSoluble in water, ethyl acetate, chloroform, methanol, tetrahydrofuran and dimethyl sulfoxide.
Merck14,8216
BRN5723476
BCS Class2
穩(wěn)定性有吸濕性、光敏性
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Rifamycin, 3-[[(4-methyl-1-piperazinyl) imino]methyl]-(13292-46-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335-H362
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38-36/38
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38-36/38
安全說明26-36-37/39
安全說明26-36-37/39
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)VJ7000000
海關(guān)編碼29419000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)13292-46-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 885, 1720 orally; 260, 330 i.v.; 640, 550 i.p. (Fürész)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
屬廣譜抗生素，且能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，屬全效殺菌藥，殺菌力強(qiáng)用途2
屬廣譜抗生素，對分歧桿菌和革蘭陽性、陰性菌均有強(qiáng)的殺菌作用用途3
原料藥（抗結(jié)核抗生素）用途4
用作醫(yī)藥中間體用途5
用 途 具有廣譜抗菌作用，對革蘭陽性球菌、結(jié)核桿菌有良好的抗菌活性，抗菌譜與利福平相同用途6
抑制DNA的重組和蛋白質(zhì)插進(jìn)成熟的病毒顆粒。靠結(jié)合RNA聚合酶的β-亞單元抑制RNA合成的起始。用途7
廣譜抗生素。對結(jié)核分枝桿菌、革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰云性菌都有抑菌或殺菌作用。主要用于耐藥結(jié)核植菌和耐藥金葡菌的感染，對麻風(fēng)病也有一定的療效。屬廣譜抗生素，且能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，屬全效殺菌藥，殺菌力強(qiáng)
屬廣譜抗生素，對分歧桿菌和革蘭陽性、陰性菌均有強(qiáng)的殺菌作用
用作醫(yī)藥中間體 具有廣譜抗菌作用，對革蘭陽性球菌、結(jié)核桿菌有良好的抗菌活性，抗菌譜與利福平相同用途8
廣譜抗生素。對結(jié)核分枝桿菌、革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰云性菌都有抑菌或殺菌作用。主要用于耐藥結(jié)核植菌和耐藥金葡菌的感染，對麻風(fēng)病也有一定的療效。制備方法
方法1
利福平是利福霉素SV的半合成衍生物。將利福霉素SV氧化成利福霉素S，再與甲醛、叔丁胺進(jìn)行甲酰化反應(yīng)生成3-甲?；宥“防Ｃ顾豐，然后用維生素C還原、與1-甲基-4-氨基哌嗪縮合而得利福平。常見問題列表
理化性質(zhì)
利福平（又譯：利發(fā)霉素、甲哌利福霉素、甲哌力復(fù)霉素、威福仙、仙道倫、力復(fù)平或利米定，INN：Rifampicin）是一種所屬利福霉素家族的一種廣譜抗生素藥物，對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，對革蘭氏陽性或陰性細(xì)菌、病毒等也有療效。 為紅色或暗紅色的結(jié)晶狀粉末，不溶于水。一般為膠囊或者片劑口服藥，與其他抗結(jié)核藥合用起協(xié)同作用，并延緩耐藥菌株產(chǎn)生。