1308285-21-3
中文名稱
甲磺酸西地那非
英文名稱
WIN 55,212-2 MESYLATE
CAS
1308285-21-3
分子式
C23H34N6O7S2
分子量
570.682
MOL 文件
1308285-21-3.mol
更新日期
2025/01/24 03:03:14
1308285-21-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲磺酸西地那非5-(2-乙氧基-5-((4-甲基哌嗪-1-基)磺?；?苯基)-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7(6H)-酮甲磺酸鹽
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥57.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥25.95 mg/mL in H2O
形態(tài)固體
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
西地那非(sildenafil)由美國(guó)輝瑞制藥公司研發(fā)的第一個(gè)磷酸二酯酶5
(PDE5)抑制劑，用于治療男性勃起障礙，商業(yè)名萬(wàn)艾可(Viagra)。西地那非最早是作為一個(gè)用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的，但是臨床研究顯示，西地那非對(duì)心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期，后來(lái)研究者發(fā)現(xiàn)這一種藥對(duì)患者的性生活有改善。理化性質(zhì)
甲磺酸鹽西地那非相對(duì)于枸櫞酸西地那非優(yōu)點(diǎn)在于服用量少、副作用非常小、且溶于水和乙醇。甲磺酸西地那非是對(duì)環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑，可使陰莖平滑肌舒張，迅速勃起。藥理作用
甲磺酸西地那非為西地那非的甲磺酸鹽形式，具有西地那非同樣的藥理作用。西地那非為選擇性5-磷酸二酯酶抑制劑，通過(guò)抑制環(huán)磷酸鳥苷的分解，增強(qiáng)一氧化氮依賴，由環(huán)磷酸鳥苷介導(dǎo)的肺血管擴(kuò)張。除有直接擴(kuò)張肺血管作用外，還可預(yù)防或逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)。生物活性
Sildenafil Mesylate是Sildenafil的甲磺酸鹽形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PDE5 |
體內(nèi)研究
對(duì)幼年和老齡的大鼠進(jìn)行sildenafil長(zhǎng)期給藥，能增加其消腫期，老齡大鼠的增加比幼年大鼠更為顯著。在老齡大鼠中，海綿體PDE5的表達(dá)和活性基線比幼年大鼠大。在長(zhǎng)期給藥后，sildenafil使幼年小鼠中海綿體PDE5的表達(dá)升高，但對(duì)老齡小鼠無(wú)作用。長(zhǎng)期和急性的sildenafil處理能抑制老齡小鼠和幼年小鼠的陰莖的PDE5活性。