129496-10-2
中文名稱
米爾貝肟
英文名稱
Milbemycin oxime
CAS
129496-10-2
分子式
2C32H45NO7.2C31H43NO7
分子量
2194.78
MOL 文件
129496-10-2.mol
更新日期
2025/01/10 09:44:18
129496-10-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米爾貝肟米爾貝霉素
米爾比霉素肟
米爾貝肟 USP標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
MilbemiteMibemycin oxime
Milbemycin oxime
Milbemycin oxime CRS
β-phenylacrylophenone
Milbemycin Oxime (200 mg)
Milbemycin Oxime (1443806)
Sodium Pyrithione 3811-73-2
Milbemycin, oxime (9CI, ACI)
Milbemycin Oxime (Mixture of Milbemycin Oxime A3 and A4)
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀米爾貝肟是米爾貝霉素D的肟衍生物，米爾貝霉素D的結(jié)構(gòu)中在碳-5和碳-7位置含有羥基，在碳-3和碳-14位置有單獨(dú)的雙鍵，碳-8和碳-11構(gòu)成共軛二烯結(jié)構(gòu)。Sankyo基團(tuán)對(duì)5位的烯丙基羥基基團(tuán)進(jìn)行化學(xué)轉(zhuǎn)化，由米爾貝霉素A4和A3合成了一系列肟衍生物，碳-5羥基以定量的方式被二氧化錳氧化成酮。這種含有酮的α，β-鹽酸羥胺在二噁烷-甲醇-水中發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生一系列5-肟米爾貝霉素。米爾貝肟主要含有米爾貝霉素A3肟和A4肟，其中米爾貝霉素A4肟不得低于80%，A3肟不得超過20%。為黃色結(jié)晶性粉末，有異味，易溶于苯、丙酮、乙醇、甲醇和氯仿等有機(jī)溶劑，但在水中不溶。
熔點(diǎn)169.6-177.4°
閃點(diǎn)412℃
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);91.13(Max Conc. mM)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyLKMMLHTWKLEARD-MGZQXKBQSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H410
防范說明P273-P391-P501
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2588
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2932206000
毒性LD50 orally in mice: 1000-1500 mg/kg (Ciba-Geigy)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
米爾貝肟是目前防治犬貓?bào)w內(nèi)外寄生蟲的特效藥，能特效防治心絲蟲，高效防治鉤蟲、圓蟲、鞭 蟲、蛔蟲等體內(nèi)寄生蟲，以及毛囊蟲、疥癬、虱、跳蚤等體外寄生蟲。 米爾貝肟可以使寄生蟲癱瘓麻痹而死亡，對(duì)哺乳類動(dòng)物體內(nèi)的神經(jīng)傳導(dǎo)不會(huì)造成不良影響，甚至對(duì)一般認(rèn)為血腦屏障通透性較高的牧羊犬也不會(huì)產(chǎn)生作用。制備方法
方法1
(1) 氧化反應(yīng)：以米爾貝霉素為原料，以次氯酸鹽或亞氯酸鹽為氧化劑，以哌啶類氮氧自由基為催化劑，鹵化物為助催化劑，在二氯甲烷溶劑中于-5～15℃下反應(yīng)0.5～4h，反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)后處理得到中間產(chǎn)物米爾貝酮; (2) 肟化反應(yīng)：以甲醇和1,4- 二氧六環(huán)作為反應(yīng)溶劑，以鹽酸羥胺作為肟化試劑，在25～35℃下反應(yīng)10～16h，經(jīng)后處理及純化得到米爾貝肟。常見問題列表
概述
米爾貝肟(MilbemycinOxime)是大環(huán)內(nèi)酯類抗體內(nèi)外寄生蟲藥物，是米爾貝霉素A3和A4的肟衍生物。應(yīng)用
1997年，我國(guó)臺(tái)灣地區(qū)推出臺(tái)灣諾華股份有限公司生產(chǎn)的以米爾貝肟為主要成分的倍脈心，作為犬貓預(yù)防心絲蟲與腸內(nèi)寄生蟲內(nèi)服藥，是米爾貝肟首次在中國(guó)應(yīng)用。米爾貝肟具有廣譜的抗寄生蟲作用，對(duì)體內(nèi)、體外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動(dòng)物有良好的驅(qū)殺作用。
副作用
雖然米爾貝肟副作用極為少見，但因動(dòng)物狀態(tài)不一，感染狀態(tài)不一樣和用藥量不一樣，有的會(huì)在用藥后出現(xiàn)寵物極度抑郁、厭食、嗜睡、流涎、嘔吐、腹瀉、癲痛、體虛等中毒癥狀，或面腫、蕁麻疹、急性腹瀉、休克等，所以還需在獸醫(yī)指導(dǎo)下用藥。
生物活性
Milbemycin Oxime是廣譜性抗寄生蟲藥物，對(duì)蠕蟲和螨蟲具有活性作用。