1270084-92-8
中文名稱
APX-115 freebase
英文名稱
APX-115 freebase
CAS
1270084-92-8
分子式
C17H17N3O
分子量
279.34
MOL 文件
1270084-92-8.mol
更新日期
2025/01/06 11:47:53
1270084-92-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物APX-115 FREE BASE 英文別名
APX-115 freebaseEwha-18278 free base
1H-Pyrazol-5-ol, 3-phenyl-4-propyl-1-(2-pyridinyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)493.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)7?+-.0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
APX-115 freebase價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 5mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1844元 |
| 2024/11/08 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 10mg | 2000元 |
常見問題列表
生物活性
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一種有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制劑，對(duì)Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性腎中顯著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MCP-1/CCL2
() | |
|
IL-6
() | |
|
TNFα
() | |
|
NOX2
(Cell-free assay) | 0.57 μM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-free assay) | 0.63 μM(Ki) |
體外研究
APX-115 free base (5?μM; 60?min) 幾乎完全抑制了高糖誘導(dǎo)的小鼠足細(xì)胞細(xì)胞系中的促炎和纖維化分子的表達(dá)。
在腎臟中，APX-115 free base 可減輕 Nox 基因上調(diào)和蛋白質(zhì)表達(dá)，同時(shí)改善炎癥和纖維化過程。
體內(nèi)研究
APX-115 free base (口服灌胃；60?mg/kg/天；連續(xù) 12 周)可顯著改善糖尿病小鼠的胰島素抵抗。
APX-115 free base 治療可降低尿蛋白排泄和血漿肌酐水平。
| Animal Model: | Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J- lepr db /lepr db ) |
| Dosage: | 60?mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; per day; for 12 weeks |
| Result: | Significantly improved insulin resistance in diabetic mice. |