126-17-0
基本信息
茄解啶
茄解鹼
澳洲茄胺
澳洲茄次堿
茄解定
PURAPURIDINE
SOLANCARPIDINE
SOLASOD-5-EN-3BETA-OL
SOLASODINE
(3beta,22alpha,25r)-spirosol-5-en-3-o
delta5-20betaf,22alphaf,25alphaf,27-azaspirosten-3beta-ol
Salasdine
Salasodine
Solanidine-S
Solasodin
Solasodine hydrochloride base
Sosasodine
Spiro[8H-naphth[2',1':4,5]indeno[2,1-b]furan-8,2'-piperidine], spirosol-5-en-3-ol deriv.
Spirosol-5-en-3-ol
Spirosol-5-en-3-ol, (3beta,22alpha,25R)-
Solasod-5-en-3β-ol
Salasod-5-en-3β-ol
物理化學(xué)性質(zhì)
應(yīng)用領(lǐng)域
藥理藥效:解熱,抗炎作用。
常見問題列表
茄堿是一種潛在的甾體化合物和激素的前體,通常存在于茄科植物中。它還具有強大的細胞毒性和抗炎作用。
抗腫瘤:研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn),澳洲茄胺具有抗腫瘤、抗菌、抗炎等多種藥理活性。目前人們研究最多的是其抗腫瘤活性。當(dāng)澳洲茄胺與腫瘤細胞共孵育48h后,澳洲茄胺能明顯抑制腫瘤細胞的增殖,當(dāng)與濃度為500μmol•L- 1的澳洲茄胺共孵育24h后,大部分腫瘤細胞停滯在G0/G1期,sub-G1期的細胞數(shù)量極少,因此人們認(rèn)為澳洲茄胺并非是通過誘導(dǎo)癌細胞的凋亡來達到抗癌效果,而是通過抑制細胞增殖而發(fā)揮活性。但也發(fā)現(xiàn)澳洲茄胺不但能抑制人骨肉瘤細胞的增殖,也能誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。除此之外,澳洲茄胺的糖苷生物堿對人體皮膚癌及澳洲茄胺鹽酸鹽(SBHL) HeLa細胞的生長有抑制作用且隨其濃度的增加、作用時間的延長,抑制作用增強。SBHL可能具有抑制HeLa細胞的DNA合成和誘導(dǎo)HeLa細胞凋亡的雙重作用。其因毒副作小,性質(zhì)穩(wěn)定且溶解性好,目前已被作為一類抗癌藥加以開發(fā)。
抗真菌:人們發(fā)現(xiàn)澳洲茄胺對金葡菌具有顯著的抑制活性,MIC為62.5mg•L- 1,強于陽性對照藥鏈霉素,而對枯草桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌抑制活性較弱,MIC均大于1 000mg•L- 1。與酮康唑能抑制真菌細胞膜必需成分麥角甾醇的生物合成而具有抗真菌活性相類似的作用。
抗炎鎮(zhèn)痛:BHL也具有較強的抗炎活性。人們將從龍葵中提取分離得到的澳洲茄胺制備成鹽酸鹽,發(fā)現(xiàn)其能抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的小鼠足腫脹并能顯著對抗棉球引起的大鼠肉芽腫。此外,澳洲茄胺有機酸(如甲酸、乙酸、沒食子酸等)鹽也顯示出抗炎活性,將澳洲茄胺有機酸鹽制成注射液、膠囊及片劑給肺炎、肺結(jié)核、乳腺炎、扁桃體炎、咽炎、氣管炎患者使用,也均表現(xiàn)出顯著療效。
清除體內(nèi)自由基:自由基產(chǎn)生過多或清除自由基能力下降與炎癥、腫瘤、衰老、血液病以及心、肝、肺、皮膚等多種疾病的發(fā)生有著密切的關(guān)系,抗氧化劑因有清除自由基的作用,故有可能降低這些疾病發(fā)生的風(fēng)險。從漿果中分離出來的澳洲茄胺的抗氧化活性,發(fā)現(xiàn)其對DPPH及ABTS自由基的清除率分別為55.7%和85.72%。
后期人們報道了合成澳洲茄胺的新方法。他們以薯蕷皂苷元為原料,經(jīng)偽薯蕷皂苷元,以5步反應(yīng)制備出澳洲茄胺,收率達24%,合成路線見圖。該方法路線簡潔且收率較高,更為重要的是,通過這條合成路線還可對澳洲茄胺進行結(jié)構(gòu)修飾和改造,對于后續(xù)的生物活性和作用機制研究具有重要意義。
圖2:合成澳洲茄胺路線圖
圖 3:合成澳洲茄胺新路線圖
析能力已成為中藥這一復(fù)雜體系的強有力的分析工具?;诎闹耷寻返姆治?提出了一種龍葵中甾體類生物總堿的高效液相色譜檢測方法。
圖4:分析測試
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