1256817-30-7
中文名稱
索拉非尼雜質(zhì)
CAS
1256817-30-7
分子式
C21H16ClF3N4O3
分子量
464.825
MOL 文件
1256817-30-7.mol
更新日期
2024/08/28 09:04:28
1256817-30-7 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點326.9±27.0 °C(Predicted)
密度1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)4.84±0.10(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫1256817-30-7
常見問題列表
概述
索拉菲尼是目前世界上第一個被批準應(yīng)用于臨床的一個多靶點的靶向治療藥物。在此合成工藝中會產(chǎn)生吡啶酰胺苯基醚、PAPE-氨基甲酸乙酯、PAPE-尿素、PAPE-氨基甲酸異丙酯、CTF-苯胺、脫氯化合物、CTF-氨基甲酸乙酯、2-氯-3-TF-化合物、CTF-尿素等雜質(zhì)。建立檢測方法對這些雜質(zhì)進行控制是十分必要的。制備
將0.8g(0.004mol)2-氯-3-三氟甲基苯胺和0.7g(0.004mol)N，N-羰基二咪唑加入至10mL二氯甲烷中，室溫攪拌4h，加入0.6g(0.002mol)化合物2，攪拌6h，減壓蒸餾，柱層析分離純化(硅膠200～300目；洗脫劑：V(正己烷)∶V(乙酸乙酯)=5∶1)，濃縮至干得0.5g產(chǎn)物4-{4-［3-(2-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲］-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺，收率43.5%，m.p．188～190℃，純度96.7%。(HPLC法：十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A：磷酸鹽緩沖液，流動相B：V(乙腈)∶V(乙醇)=70∶30，流速為0.8mL/min，檢測波長為240nm，ＲT=29.61min)。