1229705-06-9
中文名稱
RG 7388
英文名稱
RG-7388
CAS
1229705-06-9
分子式
C31H29Cl2F2N3O4
分子量
616.482
MOL 文件
1229705-06-9.mol
更新日期
2025/02/08 10:05:48
1229705-06-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依達(dá)奴林依達(dá)奴林RG7388
IDASANUTLIN,RG7388 抑制劑,依達(dá)奴林
4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-(2,2-二 二甲基丙基)-2-吡咯烷基]羰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸
英文別名
RG7388RG 7388
RG-7388
Ro 5503781
Idasanutlin
RG-7388 USP/EP/BP
RG-7388, Idasanutlin
Idasanutlin (RG-7388)
RG 7388
RG-7388
RG7388
Pexidartinib Hydrochloride
所屬類別
生物化工：Mdm2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>261° (dec.)
沸點(diǎn)737.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.11±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyTVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N
SMILESC(O)(=O)C1=CC=C(NC([C@H]2[C@H](C3=CC=CC(Cl)=C3F)[C@](C3=CC=C(Cl)C=C3F)(C#N)[C@H](CC(C)(C)C)N2)=O)C(OC)=C1
常見問題列表
產(chǎn)品描述
Idasanutlin（RG7388）是有效的選擇性MDM2拮抗劑，抑制p53-MDM2結(jié)合，IC50為6 nM。體外作用
Idasanutlin（RG7388）抑制細(xì)胞增殖，IC50為30 nM，并誘導(dǎo)劑量依賴性p53穩(wěn)定化，細(xì)胞周期停滯以及表達(dá)野生型p53的癌細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）誘導(dǎo)SJSA骨肉瘤細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)作用
在小鼠SJSA人骨肉瘤異種移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）導(dǎo)致腫瘤生長抑制和消退。 在SJSA異種移植模型中，Idasanutlin（RG7388）誘導(dǎo)凋亡和抗增殖。
生物活性
Idasanutlin (RG-7388)是一種有效的選擇性p53-MDM2抑制劑,其IC50為6 nM。其體外結(jié)合力和在細(xì)胞中的效力、選擇性都有極大的改善。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mdm2
(Cell-free assay) | 6 nM |
體外研究
在表達(dá)野生型p53的癌細(xì)胞中，Idasanutlin抑制細(xì)胞增殖，IC50 為30 nM，并劑量依賴性誘導(dǎo)p53穩(wěn)定化，細(xì)胞周期阻滯，以及細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在小鼠SJSA人骨肉瘤異種移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制腫瘤生長，并使其消退。在SJSA異種移植模型中，Idasanutlin誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并抗增殖。