115956-12-2
中文名稱
多拉司瓊
英文名稱
dolasetron
CAS
115956-12-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
325.38
MOL 文件
115956-12-2.mol
更新日期
2024/12/23 11:52:40
115956-12-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
多拉司瓊 英文別名
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylateDolasteron
所屬類別
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 止吐及催吐藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點278 ºC
沸點535.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系數(shù)(pKa)15.36±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性可溶
水溶解性可溶于水
CAS 數(shù)據(jù)庫115956-12-2
常見問題列表
理化性質(zhì)
多拉司瓊是一種選擇性5-HT3受體拮抗劑，作用類似于昂丹司瓊和格拉司瓊，多拉司瓊口服和靜脈注射對防止癌癥化療后引起的惡心有效。密度：1.37 g/cm3，熔點：278 ºC，沸點：535.1ºC at 760 mmHg，閃點：277.4ºC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽壓：4.08E-10mmHg at 25°C。生產(chǎn)方法
環(huán)戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化鋨存在下，用N-甲基嗎啉-N-氧化物氧化為二醇(Ⅱ)。再在過碘酸鈉作用下分裂為二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4時，通過Robinson-Schoepf反應(yīng)轉(zhuǎn)化為雙環(huán)化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氫化鈉還原為醇(Ⅴ)，和二氫吡喃反應(yīng)形成四氫呋喃醚(Ⅵ)，以保護形成的羥基。然后轉(zhuǎn)化為三環(huán)化物(Ⅶ)，接著在四氟硼銀存在下，和酰氯(Ⅷ)反應(yīng)，?；玫蕉嗬经?。應(yīng)用及發(fā)展前景
本品為5-HT3 受體拮抗劑，臨床主要用于治療由化療、放療引起的術(shù)后惡心及嘔吐，止吐作用較鹽酸阿扎司瓊(azasetron hydrochloride)和鹽酸格拉司瓊 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受體拮抗劑作用更強。生物活性
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受體拮抗劑，有潛力用于化療引起的惡心和嘔吐。靶點
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5-HT 3 Receptor
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