1134-47-0
中文名稱
巴氯芬
英文名稱
Baclofen
CAS
1134-47-0
EINECS 編號
214-486-9
分子式
C10H12ClNO2
MDL 編號
MFCD00055143
分子量
213.66
MOL 文件
1134-47-0.mol
更新日期
2025/01/24 00:08:16
1134-47-0 結構式
基本信息
中文別名
4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸巴氯芬
β-(對氯苯基)-γ-氨基丁酸
氯苯氨丁酸
氯苯氨酪酸
巴氯酚
貝康酚和路行氯苯氨丁酸
脊舒錠
力奧來素
氯苯氨酯酸
巴洛芬
英文別名
4-AMINO-3-[4-CHLOROPHENYL]BUTANOIC ACID4-AMINO-3(4-CHLOROPHENYL)BUTYRIC ACID
AURORA KA-6748
(+/-)-BACLOFEN
BACLOFEN
(+/-)-BETA-(AMINOETHYL)-4-CHLOROBENZENEPROPANOIC ACID
(+/-)-BETA-(AMINOMETHYL)-4-CHLOROBENZENEPROPANOIC ACID
LIORESAL
(RS)-4-AMINO-3-(4-CHLOROPHENYL)BUTANOIC ACID
(RS)-BACLOFEN
-(Aminomethyl)-4-chlorobenzenpropanoicacid
-(p-Chlorophenyl)-aminobutyricacid
ba34647
baclon
beta-(4-chlorophenyl)gaba
beta-(aminomethyl)-4-chloro-benzenepropanoicaci
beta-(aminomethyl)-p-chloro-hydrocinnamicaci
beta-(aminomethyl)-p-chlorohydrocinnamicacid
beta-(p-chlorophenyl)-gamma-aminobutyricacid
c34647ba
所屬類別
原料藥：骨骼肌松弛藥物理化學性質(zhì)
外觀白色晶體粉末.
外觀性狀白色粉末。熔點206-208℃。溶于熱水，其水溶液呈中性，幾乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮及其他有機溶劑，易溶于酸性、堿性水溶液。氯苯氨酪酸鹽酸鹽的熔點為179-181℃。
溶解性微溶于水，極微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮和乙醚。溶于稀酸和稀堿。
熔點208-210°C
沸點364.3±32.0 °C(Predicted)
密度1.2069 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度1 M HCl: 50 mg/mL
溶解度可溶于1MHCl：50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.87±0.1(H2O) (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色white to very faintly yellow
水溶解性Soluble in dilute NaOH or dilute HCl. Soluble in water at approximately 4mg/ml at pH 7.6
Merck14,937
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)
InChIKeyKPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C=CC(Cl)=CC=1)C(CN)CC(=O)O
CAS 數(shù)據(jù)庫1134-47-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息Baclofen(1134-47-0)
EPA Substance Registry System1134-47-0(EPA Substance)
藥物作用巴氯芬(1134-47-0)為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松馳劑、鎮(zhèn)靜劑。
巴氯芬(1134-47-0)用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬(1134-47-0)用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
安全數(shù)據(jù)
制備方法
方法一
將對氯苯甲醛與乙酰乙酸乙酯縮合生成對氯代苯亞甲基-雙-乙酰乙酸乙酯。加熱水水解得對氯代苯基戊二酸。用乙酐脫水環(huán)合生成對氯代苯基戊二酸酐。再用濃氨水胺化生成對氯代苯基戊二酸亞酰胺，最后開環(huán)、降解得對氯苯氨酪酸。其最后開環(huán)、降解的具體操作方法如下：將42.25gβ-（對氯苯基）戊二酸亞酰胺在攪拌下加入到含8.32g氫氧化鈉的200ml水溶液中。混合物于50℃加熱10min，冷卻至10-15℃，滴加含40.9g氫氧化鈉的200ml水溶液，20min后，加38.8g溴，在20-25℃攪拌8h，用濃鹽酸仔細地將反應液的pH值調(diào)至7，隨后即沉降出細的β-（對氯苯基）-γ-氨基-丁酸結晶，再由水中重結晶，熔點206-208℃。1134-47-0(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50; 145 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 200 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧; 患者服用副作用:血壓低,脈搏降低,肌肉無力類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
解痙藥類藥物
巴氯芬，別名貝康芬、貝可芬、利路行，藥物名稱為脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸，是γ-氨基丁酸的衍生物，一種解痙藥類藥物，為作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。它通過刺激受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓的傳遞，從而起到解痙作用。臨床上以其作為外消旋制劑于60年代中期就已經(jīng)用于肌肉痙攣狀態(tài)的治療。近來有研究還發(fā)現(xiàn), 本品能夠明顯減少胃食管反流并改善其癥狀，有效緩解兒童肌張力障礙的癥狀，治療中樞性頑固性脊髓損傷后的排尿功能障礙。另外，本品采用鞘內(nèi)注射療法的臨床應用，能夠進一步提高臨床療效和隨時調(diào)整藥物用量，穩(wěn)定治療效果。近10 年來，中樞性肌松劑巴氯芬的臨床應用得到很大進展，特別是在降低肌張力的神經(jīng)康復治療和減輕疼痛的治療方面獲得很多經(jīng)驗。
圖1為巴氯芬的結構式
作用機制
γ-氨基丁酸（GABA）在人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓中含量很高, 比腦內(nèi)單胺類如兒茶酚胺、去甲腎上腺素、多巴胺等高出1000多倍, 其中以中腦黑質(zhì)和蒼白球中含量最高,腦內(nèi)約有20%一40%的突觸以GABA為遞質(zhì)。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓中主要的抑制性遞質(zhì)，但它不能透過血腦屏障。GABA通過在碳原子接上對位氯苯基即變?yōu)榘吐确遥瑥挠H水性物質(zhì)變?yōu)橛H脂性,從而能透過血腦屏障。本品的主要作用是激動GABA的受體,通過突觸抑制興奮性氨基酸如天門冬氨酸、谷氨酸的釋放，并使神經(jīng)元內(nèi)K+、Ga+2 離子外流,產(chǎn)生超極化作用，降低單突觸性與多突觸性反射的傳遞，促使中間神經(jīng)元活動的正常，減少以運動神經(jīng)元的活動，從而緩解錐體束受損引起的骨骼肌痙攣狀態(tài)，降低肌張力，促進運動功能恢復。制備過程
由對氯苯甲醛與乙酰乙酸乙酯縮合生成對氯代苯亞甲基-雙-乙酰乙酸乙酯。加熱水解得對氯代苯基戊二酸。用乙酐脫水環(huán)合生成對氯代苯基戊二酸酐。再用濃氨水胺化生成對氯代苯基戊二酸亞酰胺，最后開環(huán)、降解而得。藥代動力學
口服以后本品在血漿中的濃度在1.9h左右到達峰值。血漿濃度的波動較大, 最高濃度/最低濃度×100%的值為188-439%, 總清除率約為175ml.min-1，表觀腎清除率與肌酥相同, 血漿蛋白結合率35 %, 腎臟原形藥物排泄率6 5 %, 與健康人結果基本一致。由于腎排泄是主要消除途徑, 腎功能損害病人應注意調(diào)整劑量。適應癥
本品為解痙藥。它能抑制單突觸和多突觸的脊髓傳遞，其機制在于激動GABA-受體而使興奮性氨基酸谷氨酸及門冬氨酸的釋放受到抑制。因而可減輕脊髓病變、多發(fā)性硬化、脊髓損傷所致的肢體肌張力增高。用于脊髓及大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。有關巴氯芬的解痙藥類藥物、作用機制、適應癥、注意事項、不良反應等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。（2016-01-24）
注意事項
1.用藥過量的表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制體征最為突出，嚴重的中毒表現(xiàn)為癲癇發(fā)作、昏迷、呼吸抑制和伴肢體反射缺失的肌張力低下，也曾觀察到心動過緩和低血壓。急性中毒的急救措施包括呼吸支持、洗胃和利尿，無特殊解毒藥，曾報告有一些患者在恢復期出現(xiàn)癲癇發(fā)作和肌陣攣性抽搐，癲癇發(fā)作可用地西泮或氯硝西泮處理，雖然這些藥物可能使無意識狀態(tài)的持續(xù)時間延長。對伴有心血管疾病的患者應仔細觀察1周，以監(jiān)測遲發(fā)的心動過速和高血壓。2.對本藥過敏者、帕金森病、指痙攣癥及妊娠前三個月的孕婦禁用。
3.高血壓、消化性潰瘍病、患有腦血管病和呼吸患者、肝腎功能不全、有癲癇病史或驚厥發(fā)作者、伴有精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂、妊娠和哺乳期婦女、駕駛員或操縱機器者慎用。
4.癲癇患者用本品需控制發(fā)作，宜做腦電圖監(jiān)測。
5.停藥前應逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。
不良反應
不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大和老年患者，一般為輕微的暫時性癥狀，精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重，治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用。用量與用法
口服： 成人，初量每次5mg，tid，隨后每隔3d增服此用量，直至達到合適劑量30～75mg/d，分3次服，除特殊情況外，劑量不超過 80mg/d，停藥前應逐漸減量;兒童，初始量0.3mg/(kg.d)，維持量0.75～2mg/(kg.d)，對10歲以上兒童，最大劑量 2.5mg/(kg.d)。推薦的每日維持治療量，1～2歲以下， 10～20mg，2～10歲30～60mg(最大量70mg)，進餐時服或用牛奶送服。巴氯芬價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW11344703 | 巴氯芬 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butyric acid;baclofen;(±)-β-(aminomethyl)-4-chlorobenzenepropanoic acid;lioresal | 1134-47-0 | 25G | 313元 |
| 2024/11/11 | XW11344701 | 巴氯芬 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butyric acid;baclofen;(±)-β-(aminomethyl)-4-chlorobenzenepropanoic acid;lioresal | 1134-47-0 | 1G | 48元 |
| 2024/11/08 | J62768 | (+/-)-巴氯芬, 99+% (±)-Baclofen, 99+% | 1134-47-0 | 1g | 1145元 |