10347-81-6
中文名稱
鹽酸馬普替林
英文名稱
Maprotiline hydrochloride
CAS
10347-81-6
分子式
C20H24ClN
分子量
313.86
MOL 文件
10347-81-6.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:43
10347-81-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸馬普替林馬替普林鹽酸鹽
1-(3-甲基氨基丙基)二苯并[b,e]二環(huán)[2.2.2]辛二烯鹽酸鹽
英文別名
ba34276Psymion
Maprolu
Deprilept
ciba34276ba
LUDIOMIL HCL
Ludiomil tab
Einecs 233-758-8
Ludiomil comprimes
ciba34276hydrochloride
所屬類別
原料藥：抗抑郁、躁狂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)230-232°C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件Store at RT
溶解度H2O: 50 mg/mL
形態(tài)powder
顏色white
水溶解性Soluble to 50mg/ml in water. Soluble in ethanol at 10mM
Merck14,5748
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)類別碼22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明7-16-36/37-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)KJ4555000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2921490002
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): ~750, ~900 orally (Hess)
常見問題列表
簡(jiǎn)介
鹽酸馬普替林為四環(huán)類抗抑郁新藥，其作用快，副作用小，療效好，作為廣譜抗抑郁藥稱著于世，并應(yīng)用于臨床。鹽酸馬普替林主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對(duì)5-羥色胺再攝取無影響。
作用
由于去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜α2受體下調(diào)，后膜α1受體作用加強(qiáng)，產(chǎn)生抗抑郁作用。它兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿作用，降低血壓作用較輕。
應(yīng)用
鹽酸馬普替林用于內(nèi)因性、反應(yīng)性、更年期等各種類型的抑郁性神經(jīng)癥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對(duì)5-羥色胺再攝取無影響。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。其抗腫瘤等作用并未引起關(guān)注.
合成方法
鹽酸馬普替林傳統(tǒng)合成工藝主要以蒽酮為起始原料,通過氰乙基化、水解、選擇性還原、加成環(huán)合、酰胺化、還原等反應(yīng)得到。
副作用
鹽酸馬普替林的副作用以口干、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動(dòng)過速等抗膽堿能癥狀為常見，程度較輕，多發(fā)生于服藥的早期。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可出現(xiàn)嗜睡 失眠或激動(dòng)，用藥早期可能增加患者自殺的 危險(xiǎn)性。其他有皮疹，體位性低血壓及心電圖異常改變，以傳導(dǎo)阻滯為主。偶見癲癇發(fā)作及中毒性肝損害。