1025821-33-3
中文名稱
GSK-626616
英文名稱
GSK-626616
CAS
1025821-33-3
分子式
C18H10Cl2N4OS
分子量
401.27
MOL 文件
1025821-33-3.mol
更新日期
2024/04/08 11:57:26
1025821-33-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GSK-626616 英文別名
GSK-626616(5Z)-2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-4(5H)-thiazolone
4(5H)-Thiazolone, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-, (5Z)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)281 - 282oC
沸點(diǎn)574.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（輕微，加熱），甲醇（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)-0.94±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
常見問題列表
生物活性
GSK-626616 是一種有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制劑，IC50為 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成員 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于貧血研究。靶點(diǎn)
IC50: 0.7 nM (DYRK3)
體外研究
GSK-626616 abolishes the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in nonstimulated HeLa cells. GSK-626616 reduces the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in EGF- and insulin-stimulated HeLa cells, showing that mTORC1 activity is impaired.
GSK-626616 (serum-deprived HeLa cells) reduces EGF-induced phosphorylation of PRAS40 at Thr246. Binding of PRAS40 to mTORC1 is enhanced by GSK-626616.