Tubastatin A Hydrochloride；Tubastatin A HCl
分子式：C20H21N3O2.HCl 分子量：371.86
簡介： Tubastatin A Hydrochloride 是一種有效的，選擇性的 HDAC6 抑制劑。
別名：Tubastatin A HCl; TSA HCl；Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-, hydrochloride (1:1)
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：………………白色至卡其色固體
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>≥98%
儲存條件： -20℃，避光防潮密閉干燥
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tubastatin A 是有效的，選擇性HDAC6抑制劑，IC50為15 nM，選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了 HDAC8(57倍以上)。 |
靶點 | HDAC6 | HDAC8 |
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IC50 | 15 nM | 854 nM |
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體外研究 | Tubastatin A 對所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對 HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對同型半胱氨酸(HCA) 誘導(dǎo)的神經(jīng)細胞死亡具有保護作用 ，從5 μM開始這種保護作用具有劑量依賴特性， 到10 μM時基本可以完全保護細胞不受損傷。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強Foxp3+ T-regulatory細胞 (Tregs) 對T細胞增殖的抑制。Tubastatin A 處理C2C12細胞會導(dǎo)致在成肌過程早期α-微管蛋白高乙?；瘯r肌管形成不正常;但是肌管延長正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙?；瘯r。近期研究發(fā)現(xiàn)在小鼠卵巢癌細胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會增加細胞彈性，這是在不劇烈改變肌動蛋白微絲和微管網(wǎng)絡(luò)的情況下用原子力顯微鏡檢測的結(jié)果 |
體內(nèi)研究 | 在多種實驗性結(jié)腸炎，主要組織相容性復(fù)合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會抑制HDAC6 促進 T-regulatory細胞 (Tregs)的抑制活性 |
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MB2216 | Rocilinostat (ACY-1215) |
MB3745 | Tubastatin A |
用途及描述 ：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴禁用于人體。Tubastatin A Hydrochloride 是一種有效的，選擇性的 HDAC6 抑制劑，本品可用于相關(guān)領(lǐng)域的科研實驗。
儲液配置
 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6892 mL | 13.4459 mL | 26.8918 mL |
5 mM | 0.5378 mL | 2.6892 mL | 5.3784 mL |
10 mM | 0.2689 mL | 1.3446 mL | 2.6892 mL |
50 mM | 0.0538 mL | 0.2689 mL | 0.5378 mL |
經(jīng)典實驗操作（僅供參考）
| 激酶實驗 | 酶抑制作用分析:
該實驗由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光譜平臺完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重組的相應(yīng)蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 復(fù)合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物選用熒光標(biāo)記的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物熒光標(biāo)記的二?；?p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物選用乙?；?–賴氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并從30 μM濃度開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50模型檢測 。Trichostatin A的對照化合物(TSA) 從5 μM開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50 模型檢測。 IC50值從曲線擬合中劑量與響應(yīng)的斜率中獲得。 |
細胞實驗 | Cell lines: Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮質(zhì)神經(jīng)元 (胚胎期第 17天) Concentrations: 0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10 μM Incubation Time: 24 小時 Method: 從Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大腦皮層中獲得原代皮質(zhì)神經(jīng)元。細胞接種后24小時開始實驗。在這一條件下細胞對谷氨酸介導(dǎo)的興奮毒性不敏感。為了進行毒性實驗, 細胞經(jīng)PBS洗過之后 接種到極限必須培養(yǎng)基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和100 μM 胱氨酸。 在培養(yǎng)基中加入谷氨酸類似物homocysteate (HCA; 5 mM) 來誘導(dǎo)氧化應(yīng)激。 HCA從 pH 7.5的母液稀釋100倍獲得。 加入 HCA后, 再加入一定濃度Tubastatin A 處理神經(jīng)元。24小時后通過MTT法分析細胞存活情況 。
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動物實驗 | |
【注意 】
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●部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，以上數(shù)據(jù)僅供參考交流研究之用。
關(guān)鍵字： TubastatinAHCL;
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