奧西替尼原研路線合成所需原料：N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-n-甲基-n-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺，產(chǎn)品為紅色針狀晶體，純度可達(dá)99%以上，HPLC測(cè)試結(jié)果表明針狀晶體純度可達(dá)99.7%。

奧西替尼作為第三代EGFR抑制劑，就是針對(duì)具有EGFRT790M突變的患者亞群，滿足這類未滿足的市場(chǎng)需求：奧西替尼選擇性高，對(duì)T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對(duì)野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。FDA經(jīng)加速審批程序批準(zhǔn)了奧西替尼Tagrisso的應(yīng)用，因肺癌患病率很高、且很多接受基于EGFR療法的患者最終可能將會(huì)選擇該療法。