瑞格非尼 原料藥

英文名稱：Regorafenib

中文名稱：瑞格非尼

中文同義詞:瑞格菲尼無水物;瑞格菲尼及中間體;BAY 73-4506/ 瑞格非尼/ 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;

CAS號:755037-03-7

分子式:C21H15ClF4N4O3

分子量:482.82

EINECS號:815-051-1

瑞格非尼 性質(zhì)

熔點：206.0to210.0°C

沸點：513.4±50.0°C(Predicted)

密度：1.491±0.06g/cm3(Predicted)

形態(tài)：Whitepowder.

酸度系數(shù)(pKa)：12.04±0.70(Predicted)

化學(xué)性質(zhì)：白色結(jié)晶粉末。

用途：瑞格非尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一種小分子多激酶抑制劑，其分子結(jié)構(gòu)類似于索拉非尼，區(qū)別僅在于中間苯環(huán)上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向藥物，2012年9月27日美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌（metastaticcolorectalcancer，mCRC），2013年2月25日，F(xiàn)DA批準用于治療不能手術(shù)和其他治療手段無效的晚期GIST患者。瑞格非尼是一種新型的口服多靶點蛋白激酶抑制劑，能阻斷腫瘤細胞增殖、抑制腫瘤血管形成和調(diào)控腫瘤微環(huán)境，具有良好的抗腫瘤活性。“CORRECT”研究證實，其是對轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者有治療活性的TKI，基于該研究數(shù)據(jù)，2012年9月美國FDA批準了用于治療已經(jīng)多線標準治療方案治療失敗的mCRC患者。國內(nèi)則正在進行瑞格非尼用于治療中國mCRC患者的多中心III期臨床試驗。