阿洛司他丁酸

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包裝	25KG/Bag

最小起訂量	25KG
發(fā)貨地	北京
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿洛司他丁酸	英文名稱:E-64C
CAS:76684-89-4	產(chǎn)品類別: 蛋白酶
產(chǎn)品名稱: 阿洛司他丁酸	英文名稱: E-64C

阿洛司他丁酸名稱

中文名	阿洛司他丁酸
英文名	e-64c
英文別名

阿洛司他丁酸生物活性

描述	E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，也是鈣離子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制劑和組織蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制劑。
相關(guān)類別	信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 組織蛋白酶研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點(diǎn)	Cysteine proteases[1], CANP[2], Cathepsin C[3].
體外研究	E-64c，天然存在的半胱氨酸蛋白酶環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，含有木瓜蛋白酶;特別是關(guān)于配體與催化結(jié)合位點(diǎn)中保守殘基的氫鍵和疏水相互作用[1]。 E 64c（k2 / Ki = 140±5M-1s-1）被證明是不可逆組織蛋白酶C抑制劑發(fā)展的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)[3]。
體內(nèi)研究	血漿E-64c的t-1/2為0.48小時。在該劑量下不存在E-64c的血液動力學(xué)效應(yīng)。使用雙向方差分析，再灌注（p = 0.0016）或E-64c（p = 0.0226）本身對梗塞面積的影響是顯著的。在將A組與B組和C組與D組進(jìn)行比較時，E-64c處理組（A組和C組）中CPK的消耗略低于注射媒介物的組（B組和D組）。單獨(dú)使用E-64c的效果不足可以通過早期給藥和相對短的t-1/2來解釋。由于NCO-700的有效性已經(jīng)確定，6），7）我們的研究結(jié)果可能表明E-64c對梗塞面積和CPK含量的影響很小但有益[2]。
動物實(shí)驗(yàn)	狗[2]研究在83只雜種狗中進(jìn)行，平均體重為11.2kg。用靜脈注射硫脲鈉（7mg / kg）麻醉它們。在閉塞前和A組再灌注后立即給予溶解在飽和碳酸氫鈉中的E-64c（100mg / kg）靜脈推注（n = 17），而B組（n = 17）僅接受載體溶液。在這些時候。在剩余的49只狗（C組和D組）中，LAD在相同水平永久性結(jié)扎并靜脈推注Loxistatin酸（100mg / kg）（C組; n = 24）或僅用載體（D組; n組）在結(jié)扎前和結(jié)扎后1小時給予= 25）。 E-64c的劑量設(shè)計用于其在臨床實(shí)踐中的可能用途，估計的心肌內(nèi)洛西他汀酸分子濃度是mCANP總量的1,000倍[2]。
參考文獻(xiàn)	[1]. Khan MS, et al. Design, synthesis, evaluation and thermodynamics of 1-substituted pyridylimidazo[1,5-a]pyridine derivatives as cysteine protease inhibitors. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e69982. [2]. Toda G, et al. Calcium-activated neutral protease inhibitor (E-64c) and reperfusion for experimental myocardial infarction. Jpn Heart J. 1989 May;30(3):375-86. [3]. Radzey H, et al. E-64c-hydrazide: a lead structure for the development of irreversible cathepsin C inhibitors. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1314-21.

關(guān)鍵字： E 64c;阿洛司他丁酸;半胱氨酸蛋白酶;抑制劑;江西;

公司簡介

從事化工、環(huán)保、儀器儀表、生物科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)開發(fā)、技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓；建筑裝修裝飾建設(shè)工程專業(yè)施工；化學(xué)試劑、機(jī)械設(shè)備、儀器儀表、實(shí)驗(yàn)室設(shè)備、化工原料及產(chǎn)品、辦公文化用品、食品添加劑、勞防用品、金屬礦石銷售，自營和代理商品和技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)；數(shù)據(jù)處理服務(wù)；經(jīng)濟(jì)信息咨詢；供應(yīng)鏈管理。(依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目,經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動)

成立日期	2019-06-06 （6年）	注冊資本	500萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	有機(jī)原料	經(jīng)營模式	貿(mào)易

江西安迪科技有限公司

非會員

公司成立：6年
注冊資本：500萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(港澳臺法人獨(dú)資)
主營產(chǎn)品：化工、環(huán)保、儀器儀表、生物科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)開發(fā)
公司地址：江西省宜春市袁州區(qū)釣臺路809號臺商大廈1301室

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