物理性狀及指標:
外觀:……………………白色或類白色結晶性粉末
熔點:……………………183-185℃
溶解性:…………………可溶于DMSO (20mg/ml)、甲醇(20 mg/ml)、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑;幾乎不溶于水
密度:……………………1.18 g/cm3 (預測)
干燥失重:………………≤0.5%
IC50:……………………人體外周血液單核細胞增殖:IC50 = 1 nM;白細胞介素-2 激活淋巴細胞:IC50 = 5 pM;
……………………………FK506 結合蛋白質12:IC50 = 0.1 nM (Homo sapiens);
……………………………半數(shù)致死劑量 (LD50) 經口 - 老鼠 - > 2,500 mg/kg
用途及描述:科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。雷帕霉素(西羅莫司)是新型大環(huán)內酯的抗排斥藥物,是目前世界上最新的強效免疫抑制劑。本品抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。在細胞中,西羅莫司與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關鍵的調節(jié)激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
儲存條件:-20℃,避光防潮密閉干燥。
儲存條件:2~8℃運輸。
【注意】
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