GW0742作用介紹:GW0742是合成的PPAR-β/δ的有效選擇性激動(dòng)劑。PPARs是一種配體依賴性轉(zhuǎn)錄因子,參與許多過(guò)程,如炎癥和能量穩(wěn)態(tài)。PPAR-β/δ是核激素受體超家族三個(gè)PPARs中的一員,共同參與脂質(zhì)內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定等其它功能。GW0742可以減弱SAO休克誘導(dǎo)的PARP活性增加。在C57B1/ 6野生型(WT)和PPARδ敲除(KO)小鼠中,GW0742可以阻止輻射誘發(fā)的腦損傷。單個(gè)10-Gy WBI劑量后3小時(shí),飲食添加GW0742能夠阻止IL-1β的mRNA以及ERK lin酸化的增加,WBI 1周后,海馬中激活的小膠質(zhì)細(xì)胞數(shù)量增加。是一個(gè)PPARδ受體。它激活相同的通路激活通過(guò)鍛煉,包括PPARδ和活化蛋白激酶。它曾被diao查為**肥胖癥、糖尿病、血脂異常和心血管疾病的潛在**方法。GW501516與AICAR結(jié)合后具有協(xié)同效應(yīng):在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,這種組合明顯增加了運(yùn)動(dòng)耐力,而不是單獨(dú)的化合物。因此,基于這些研究結(jié)果,我們提出一個(gè)PPARβ/δ激動(dòng)劑如GW0742可能在各種炎癥性疾病的zhiliao是有益的。GW0742物理性質(zhì):【中文名稱】2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸【英文名稱】2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid【英文別名】GW 0742【CAS號(hào)】317318-84-6【分子式】C21H17F4NO3S2【分子量】471.48800【精確質(zhì)量】471.05900【PSA】112.96000【LogP】6.34050物化性質(zhì)【密度】1.462g/cm3【沸點(diǎn)】591.476oC at 760 mmHg【閃點(diǎn)】311.514oC【折射率】1.609
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