SR9011作用：
sr9011可劑量依賴性地增加表達(dá)嵌合GAL4的DNA結(jié)合域的HEK293細(xì)胞評(píng)估REV-ERB依賴的抑制活性（DBD）- rev-erb配體結(jié)合域（LBD）α或β和GAL4反應(yīng)熒光素酶（rev-erbαIC50 = 790 nm，rev-erbβIC50 = 560 nm）。

sr9011可有效抑制在共轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)使用全長rev-erbα隨著由BMAL1啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的熒光素酶報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄（sr9011 IC50 = 620 nm）。sr9011抑制mRNA的表達(dá)ofbmal1在rev-erbα/β依賴性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌細(xì)胞增殖的HepG2細(xì)胞，
不論其ER和HER2狀態(tài)。sr9011似乎停頓的乳腺癌細(xì)胞的細(xì)胞周期的M期之前。細(xì)胞周期蛋白A（CCNA2）被確定為一個(gè)直接靶基因的rev-erb表明抑制這種細(xì)胞周期蛋白表達(dá)的sr9011可能介導(dǎo)的細(xì)胞周期阻滯。zhiliao sr9011導(dǎo)致細(xì)胞增加在G0/G1期，減少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期過渡階段和/或從S到G2/M期細(xì)胞[ 2 ]。

SR9011是一個(gè)rev-erb激動(dòng)劑增加構(gòu)抑制基因的rev-erbα和rev-erbβ在790和560 nm，IC50值分別調(diào)節(jié)。SR9011沒有活動(dòng)在其他核受體。SR 9011塊的視交叉上核（SCN）活性的時(shí)鐘，在SCN外植體培養(yǎng)小鼠的晝夜節(jié)律性振蕩Per2 Luc報(bào)告可逆抑制。1晝夜模式的幾種代謝基因在肝臟、骨骼肌和脂肪組織中的表達(dá)，還可在暴露于SR 9011小鼠的改變，導(dǎo)致能量消耗增加。
SR9011是rev-erb -α/β激動(dòng)劑。rev-erb核受體在晝夜節(jié)律振蕩器的反饋調(diào)節(jié)作用。兩BMAL1和鐘是直接rev-erb靶基因失rev-erb -α改變晝夜節(jié)律行為。

體外實(shí)驗(yàn)：sr9011劑量依賴性增加REV-ERB依賴的抑制活性在HEK293細(xì)胞中進(jìn)行。此外，sr9011強(qiáng)有力和有效的抑制了共轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)使用rev-erb-a隨著全長的熒光素酶報(bào)告基因的轉(zhuǎn)錄因子啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)。
sr9011也抑制在rev-erb-a / B-依賴性細(xì)胞HepG2 Bmal1信使RNA表達(dá)。此外，sr9011抑制的scnclock活性，隨著晝夜振蕩可逆抑制作用。

SR9011物理性質(zhì)
【產(chǎn)品名稱】SR9011

【cas號(hào)】1379686-29-9

【分子量】479.04

【分子式】c23h31cln4o3

【純度】> 99%