Exatecan Mesylate 是一種 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌癥研究。分子式:C??H??FN?O?S,CAS號(hào)為169869-90-3。Exatecan Mesylate (DX-8951f)對(duì)幾種癌細(xì)胞的增殖均有顯著抑制作用,對(duì)乳腺癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、胃癌細(xì)胞和肺癌細(xì)胞的平均GI50s分別為2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL和0.877 ng/mL。Exatecan甲磺酸(DX-8951f)對(duì)PC-6、PC-6/SN2-5細(xì)胞具有細(xì)胞毒活性,平均GI50s分別為0.186和0.395 ng/mL。甲磺酸伊喜替康 (34nm)穩(wěn)定PC-6和PC-6/SN2-5細(xì)胞中的DNA-TopoI復(fù)合物。
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