阿法替尼439081-18-2;850140-72-6 藍(lán)天慷元
英文名稱： Tovok,BIBW 2992 
CAS號(hào)： 439081-18-2;850140-72-6 
分子式： C24H25ClFN5O3 
分子量： 485.9384  
外觀性狀：類(lèi)白色粉末
含量:99%以上
包裝:1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg
用途:抗腫瘤原料藥是一種口服藥物，是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制劑。Ⅱb/Ⅲ期隨機(jī)研究表明，與安慰劑+支持治療相比，阿法替尼+支持治療治療既往一二線化療及EGFR-TKI治療失敗的非小細(xì)胞肺癌患者，未改善患者總生存，但顯著改善了無(wú)進(jìn)展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一項(xiàng)研究（LUX-LUNG2）結(jié)果顯示，伴有常見(jiàn)EGFR突變類(lèi)型的大多數(shù)（61%）患者接受阿法替尼治療后，腫瘤顯著縮小、腫瘤進(jìn)展時(shí)間較晚、生存期較長(zhǎng)。這些結(jié)果初步證實(shí)阿法替尼是比較有前途的靶向藥物。
　　它是第二代高效雙重非可逆性的酪氨酸激酶抑制劑。厄洛替尼及吉非替尼作為酪氨酸激酶抑制劑，單抑制EGFR，BIBW2992同時(shí)抑制EGFR和HER-2兩種受體。英國(guó)倫敦蓋伊醫(yī)院皇家醫(yī)學(xué)院James Sr等對(duì)各種實(shí)體瘤病人中進(jìn)行了研究，Ⅰ期臨床研究顯示具有EGFR突變的NSCLC患者可獲得令人鼓舞的結(jié)果，20%的患者得到持續(xù)性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例顯示EGFR第19外顯子的缺失，該突變類(lèi)型多見(jiàn)于女性、非吸煙者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期臨床研究顯示，具有EGFR突變的NSCLC患者，對(duì)代酪氨酸激酶抑制劑耐藥時(shí)，BIBW2992仍對(duì)其有抗瘤活性的潛力。因其是唯一對(duì)EGFR和HER2具有非可逆性雙重抑制作用。鑒于前期臨床研究中的出色數(shù)據(jù)，該藥在2008年2月15日通過(guò)美國(guó)FDA的快速審批通道。目前即將進(jìn)行一項(xiàng)國(guó)際多中心Ⅲ期臨床試驗(yàn)，研究BIBW2992應(yīng)用于既往表皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑治療失敗后的NSCLC，這將為NSCLC患者帶來(lái)一種可能性。
 
不良反應(yīng):　　最常見(jiàn)的毒副作用是腹瀉、皮疹、惡心、高血壓、厭食無(wú)癥狀的QT間期延長(zhǎng)和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現(xiàn)低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉(zhuǎn)氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見(jiàn)的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹

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