依普利酮是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑,2002年被國家食品與藥品管理局批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床,純品為白色或類白色晶體,拮抗醛固酮作用較螺內(nèi)酯強(qiáng),且對雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應(yīng)小,對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效,不良反應(yīng)較少,耐受性好,是螺內(nèi)酯的良好替代藥物。對聯(lián)用多種降壓藥未能控制的重度高血壓,加用依普利酮可使血壓明顯降低,尤其收縮壓下降更為顯著。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制因子(ACEI)和β受體阻滯劑聯(lián)用治療對嚴(yán)重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活質(zhì)量和降低死亡率。醛固酮醛固酮具有多種病理生理作用,可以引起中樞性高血壓,加速內(nèi)皮損傷(兒茶酚胺增強(qiáng)其作用),降低心率變異,誘發(fā)室性心律失常,促進(jìn)鈉潴留、鉀和鎂丟失,促進(jìn)心肌纖維化、壞死及炎癥,損害纖維蛋白溶解系統(tǒng)。
用途
強(qiáng)心藥用途抗高血壓藥,具有對醛固酮受體選擇性強(qiáng)、降壓效果好,作用持久等特點(diǎn),并可逆轉(zhuǎn)或減輕醛固酮對心血管的許多不利影響。
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