吲哚美辛
別名: 消炎痛 ,吲哚美辛,久保新；美達(dá)新；意施丁；吲哚新，艾狄多斯，運(yùn)動派士
CAS 編號：53-86-1
外文名:Indomethacin,Indometacin,Amuno, Confortid, INTEBEN, Indocin
IUPAC命名:2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid
分子式：C19H16ClNO4
分子質(zhì)量：357.79
熔點：154-156℃
性狀描述：吲哚美辛為白色或微黃-色結(jié)晶性粉末。幾乎無味，無臭，熔點158-162℃。溶于丙酮，略溶于乙chun，乙咪，lvfang和甲醇，幾乎不溶于水?？扇苡跉溲趸c。
藥物動力學(xué)性質(zhì)
生物利用度 ~100%(口服), 80–90%(直腸)
蛋白結(jié)合 99%
代謝 肝
半衰期 4.5 小時
排泄 腎-臟60%，糞便33%
化學(xué)性質(zhì)：吲哚美辛是一種甲基化的吲哚衍生物，與雙氯芬酸(Diclofenac)同屬NSAID芳香基脂肪酸類。
作用機(jī)理
主條目：非甾體抗炎藥
吲哚美辛是環(huán)氧酶(COX，促進(jìn)花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素)1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質(zhì)，有多種生理作用，其中部分可導(dǎo)致疼痛、發(fā)燒和炎癥。
前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮，因而吲哚美辛是一種有效的抑制分娩藥[3]，通過抑制子宮內(nèi)前列腺素(PG)的合成，也可能是通過阻滯鈣通道來減少子宮收縮，從而預(yù)防早產(chǎn)。
吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機(jī)理：
可抑制多形核白細(xì)胞(PMN)的的運(yùn)動，類似秋水仙素的作用。
可在軟骨和肝臟細(xì)胞中的線粒體中解偶聯(lián)氧化磷酸化作用，類似水楊酸衍生物的作用。
這兩種作用機(jī)理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液，從而治療羊水過多癥。作用方式是減少腎血流(RBF)并增加腎-臟血流阻力，可能是通過增強(qiáng)胎兒腎-臟抗利尿激素的作用來實現(xiàn)的。
用途：吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥(NSAID)，可消炎止痛、治療發(fā)燒和緩解身體僵硬，作用機(jī)理是減少前列腺素的合成，減輕炎性反應(yīng)。臨床上，吲哚美辛也用于預(yù)防早產(chǎn)、減少羊水以緩解羊水過多癥和治愈動脈導(dǎo)管未閉。吲哚美辛藥性強(qiáng)烈，并伴有多種嚴(yán)重副作用，因此不應(yīng)用于緩解輕微的疼痛和發(fā)燒。本藥品的藥性強(qiáng)于阿司匹林，但止痛效果并不會更好。輕度到中度疼痛所需的標(biāo)準(zhǔn)口服劑量，藥效相當(dāng)于600毫克阿司匹林。
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