地夸磷索藥理作用地夸磷索鈉中文名稱:地夸磷索中文同義詞:地夸磷索中間體;地夸磷索;地夸磷索鈉英文名稱:Diquafosol英文同義詞:[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-phosphinicacid;Diquafosol;Diquafosol[inn:ban];Diquafosol[inn];Kpy998;p1,p4-Bis(5'-uridyl)tetrahydrogentetraphosphate;Unii-7828vc80fj;P1,P4-Diuridine5'-TetraphosphateCAS號:59985-21-6分子式:C18H26N4O23P4分子量:0EINECS號:相關類別:Agonists;Bases&RelatedReagents;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;PharmaceuticalsMol文件:59985-21-6.mol地夸磷索性質密度2.044±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(pKa)0.40±0.50(Predicted)地夸磷索用途與合成方法藥理作用地夸磷索是一種二核苷酸衍生物，作用于結膜上皮細胞和杯狀細胞膜上的P2Y2受體，促進結膜上皮細胞水液的分泌和杯狀細胞粘蛋白的分泌。在一項雙盲臨床試驗中，地夸磷索鈉對角膜和結膜損傷的療效分別與玻璃酸鈉相似以及優(yōu)于玻璃酸鈉。在52周的開放標簽臨床試驗中，地夸磷索鈉是有效和安全的?；谏鲜鼋Y果，地夸磷索鈉于2010年12月在日本上市。地夸磷索鈉是一種P2Y2受體激動劑，其作用于結膜上皮及杯狀細胞膜上的P2Y2受體，通過上調細胞內的鈣離子濃度，促進水分及黏蛋白的分泌，進而改善干眼病癥狀。本品由參天制藥獲得Inspire制藥公司(默克子公司)授權后開發(fā)，最早于2010年10月在日本獲批用于干眼癥的治療，商品名為Diquas®，規(guī)格為3%(5mL)。地夸磷索鈉角膜上皮對維持清晰透明的視力至關重要，若發(fā)生角膜上皮損傷必須快速修復以避免病原體的侵入和內皮損傷導致的角膜混濁和視力下降。據報道，細胞外核苷酸如ATP和UTP在上皮傷口愈合中起到作用，其機制為通過激活P2Y受體（P2YRs）介導包括細胞內鈣離子的轉運以及EGF受體（EGFR）和ERK的磷酸化在內的信號，從而促進角膜上皮傷口愈合反應。地夸磷索鈉是一種UTP二聚體衍生物，是P2Y2受體（P2Y2R）的激動劑。在眼表，P2Y2R在角膜、結膜杯狀細胞和瞼板腺中表達。在結膜上皮中，地夸磷索鈉可以增加細胞內鈣離子后通過氯離子通道的激活來加速水液的外排。此外，地夸磷索鈉可促進結膜杯狀細胞中粘蛋白的分泌和改善眼表的淚膜穩(wěn)定性。