背景及概述[1]
對羥基苯丙酸又稱根皮素酸。白色至淺黃色結(jié) 晶。相對分子質(zhì)量166.18。熔點129～130℃。沸 點208～210℃(1.867×103Pa)。難溶于苯和氯仿，溶于乙醇、乙醚、乙酸乙酯和熱水。鄰位遇三氯化鐵顯色，對位不顯色?？捎米麽t(yī)藥原料， 制備胃藥以及用作農(nóng)藥原料。
制備[1]
①以苯酚為原料與丙烯腈反應，生成對羥基丙腈，然后水解，可制得；
②以對羥基苯甲醛為原料，在乙酸鈉存在下，與乙酐進行柏琴(Perkin)反應，生成對羥基丙烯酸，再水解，可制得。
應用 [2-5]
一、對羥基苯丙酸用于合成3-(4-羥基苯基)丙酰胺
3-(4-羥基苯基)丙酰胺(Phloretamide)，是蘋果中的一類酚類化合物，表現(xiàn)出抗衰老，防止皮膚松弛，保持皮膚光澤等活性。另外還作為抗衰老化合物或抗衰老化合物的組成成分來生產(chǎn)。CN201410284642.9提供了一種3-(4-羥基苯基)丙酰胺的合成方法。
具體步驟如下：
①將15mL氯化亞砜加入到2g的對羥基苯丙酸中，攪拌至澄清，TLC檢測反應終點；
②旋掉氯化亞砜，加入少量的乙腈溶解，緩慢滴加到0℃以下的20mL25-28％的氨水中，攪拌，TLC檢測反應終點；提純。
步驟①中的TLC檢測方法：取樣，加少量甲醇溶解，展開劑PE：EA＝5:1(質(zhì)量比)硅膠板點板，只有一個點生成，無原料剩余；步驟②中的TLC檢測方法：1.5mLPC管取樣，加入1N HCl酸化，乙酸乙酯萃取，展開劑DCM：MeOH＝10:1(質(zhì)量比)硅膠板點板，無原料剩余，反應結(jié)束。
步驟②的提純方法：反應完成后，旋掉溶劑，在得到的固體中加入少量濃鹽酸，固體由黃變白，旋掉鹽酸，旋干，加過量乙酸乙酯，加熱回流，使固體溶解，趁熱濾掉不溶物，旋掉大部分乙酸乙酯，放入冰中，析出固體。
二、用于制備一種ε-聚賴氨酸-對羥基苯丙酸抗菌水凝膠敷料
CN201510289971.7提供一種具有固有抗菌效果的水凝膠敷料，且具有良好的生物相容性和生物降解性。制備方法，它包括如下步驟：
(1)ε-聚賴氨酸-對羥基苯丙酸共聚物(EPL-HPA)的制備：
(1a)將對羥基苯丙酸(HPA)溶解于有機溶劑和去離子水的共混溶劑中，攪拌混合 均勻；
(1b)向步驟(1a)得到的混合體系中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽 酸鹽(EDC)和N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)，在冰浴條件下活化2～8h；
(1c)將去離子水溶解的ε-聚賴氨酸加入到步驟(1b)活化后的體系中，室溫條件下 反應10～20h；
(1d)將步驟(1c)得到的體系轉(zhuǎn)移至透析袋中，置于去離子水中透析3～7天；
(1e)將步驟(1d)透析后的純化溶液冷凍干燥得到ε-聚賴氨酸-對羥基苯丙酸共聚物。
三、用于制備一種二氫燕麥?；彴被郊姿酓
二氫燕麥?；彴被郊姿酓具有抗刺激和止癢的功能，廣泛地應用于日 化產(chǎn)品，例如嬰兒護臀霜、香波、脫毛膏等，是燕麥蒽酰胺的替代品，能顯著 地改善干燥瘙癢皮膚患者的臨床癥狀。CN201310413388.3提供了一種二氫燕麥?；彴被郊姿酓 合成方法。包括以下步驟：
（a）5～18℃的冷水浴中，以氯代試劑為溶劑，對羥基苯丙酸與二氯亞砜保溫反應0.5～24小時；
（b）向所述步驟（a）的反應液中滴加鄰氨基苯甲酸甲酯，然后分批加入無機堿，在8～35℃下攪拌8～48小時至所述對羥基苯丙酸消失，其中，以摩爾比計，所述對羥基苯丙酸：所述鄰氨基苯甲酸甲酯：所述二氯亞砜：所述無機堿=1：0.9～1：1～2：1～6；
（c）向所述步驟（b）的反應液加入氫氧化鈉濃溶液，回收二氯甲烷后，加入醇溶液水解2～48小時，水解溫度為18～60℃，并且控制PH值為10～14；
（d）水解完全后，停止反應，冷卻至室溫，過濾除去不溶物，用鹽酸或 磷酸調(diào)PH值至4～7，有白色固體析出，過濾所述白色固體，水洗烘干得產(chǎn)品。
四、對羥基苯丙酸用于合成一種二甲氧基磷酸酯類農(nóng)藥通用半抗原
CN200710134520.1合成一種針對二甲氧基磷酸酯類農(nóng)藥的通用半抗原，該物質(zhì)與蛋白偶聯(lián)之后可以作為此類農(nóng)藥酶聯(lián)免疫檢測過程中的包被抗原，利用包 被抗原與免疫原結(jié)構(gòu)上的差異來進一步提高檢測靈敏度，降低檢測限。
本發(fā)明的技術方案：一種二甲氧基磷酸酯類農(nóng)藥通用半抗原的合成方法 合成過程分酯化、?；?、水解三個步驟，首先將對羥基苯丙酸與甲醇發(fā)生酯化反應，使羧基甲酯化；然后所得的對羥基苯丙酸甲酯再與二甲氧基磷酰氯反應， 得到二甲氧基磷酸酯；最后是將步酯化形成的甲酯再水解，將羧基還原出 來得O，O-二甲基-O-(4-丙酸基苯基)磷酸酯；此磷酸酯與卵清蛋白偶聯(lián)，作為二甲氧基磷酸酯類農(nóng)藥多殘留ELISA分析的包被抗原；步以對羥基苯丙酸為原料進行甲酯化先將羧基保護；第二步是用前一步的產(chǎn)物對羥基苯丙酸甲酯與二甲氧基磷酰氯發(fā)生?；?，形成磷酸酯；第三步是將甲酯水解羧基脫保護。