依帕斯他注意事項藥理作用適應(yīng)癥MSDS用途與合成方法依帕斯他價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:依帕斯他中文同義詞:(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕司特;依帕司他(標準品);EPALRESTAT依帕司他;依帕司他100G;依帕斯他,依帕司他;伊帕司他英文名稱:Epalrestat英文同義詞:3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazolidin-3-yl]aceticacid;AKOSBBS-00007767;OTAVA-BBBB7211260020;EpalrestCAS號:82159-09-9分子式:C15H13NO3S2分子量:319.4EINECS號:675-018-0相關(guān)類別:泌尿系統(tǒng)藥物;醫(yī)藥與生物化工;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑;激素及其有關(guān)藥物;糖尿病治療藥;藥物;原料藥;醫(yī)藥原料;植物提取物;小分子抑制劑;API;降壓降糖;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對照品;中藥對照品;標準品;化工原料;Treatmentofdiabeticneuropathy;API's;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;HormoneDrugsMol文件:82159-09-9.mol依帕斯他性質(zhì)熔點210-217C沸點516.8±60.0°C(Predicted)密度1.43±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件-20°CFreezer溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)酸度系數(shù)(pKa)3.62±0.10(Predicted)形態(tài)powder顏色yellowtoorangeMerck14,3605依帕斯他用途與合成方法注意事項1.服用本品后，尿液可能呈現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此有些檢測項目中可能會受到影響。2.連續(xù)服用本品12周無效的患者應(yīng)考慮改換其他療法。3.偶見肌酐、膽紅素及氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，應(yīng)定期檢查肝功能。肝腎功能不全者慎用。藥理作用依帕司他為醛糖還原酶的非競爭性抑制劑，可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，能顯著改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙，提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能。適應(yīng)癥依帕司他用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙(麻木感、疼痛)、振動感覺異常及心搏異常?；瘜W性質(zhì)深紅色針狀結(jié)晶，臭味，味苦。易溶于四氫呋喃，較易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶于氯仿或乙醚，幾不溶于水。熔點210～217℃(乙醇-水)。用途醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。用途醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。用于預(yù)防和治療糖尿病生產(chǎn)方法苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反應(yīng)。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，減壓蒸餾，收集148～151℃/5kPa餾分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。二硫化碳和二氧六環(huán)溶于濃氨水，在-5℃和攪拌下，滴加甘氨酸鈉溶液，反應(yīng)。蒸干后，加入氯乙酸鈉溶液，室溫反應(yīng)。蒸干，加水和濃鹽酸，沸水浴加熱。濾集結(jié)晶，用乙醇重結(jié)晶，得3-羧甲基繞丹寧，收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫，加水，冰箱中過夜。過濾，乙醇重結(jié)晶，得深紅色針狀的依帕司他結(jié)晶，收率65%，熔點210～217℃。類別有毒物質(zhì)毒性分級劇毒急性毒性口服-大鼠LD50:5.3毫克/公斤;靜脈-小鼠LD50:0.255毫克/公斤可燃性危險特性可燃,火場排出氮氧化物,硫氧化物辛辣刺激煙霧儲運特性通風低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水