中文名稱：沙格雷酯 [1] 

中文別名：沙波格來(lái)；(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸單酯；安步樂(lè)克

英文名稱：Sarpogrelate;

英文別名：4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid；UNII-19P708E787；Anplag

CAS號(hào)：125926-17-2

分子式：C24H31NO6

結(jié)構(gòu)式：

分子量：429.50600

精確質(zhì)量：429.21500

PSA：85.30000

LogP：3.19740

 

密度：1.164 g/cm3

沸點(diǎn)：585.9ºC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：308.1ºC

折射率：1.551

蒸汽壓：1.43E-14mmHg at 25°C

 

沙格雷酯與5-HT受體結(jié)合，選擇性拮抗5-HT，發(fā)揮抑制血小板凝集（尤其是抑制5-HT增強(qiáng)的血小板凝集作用）和抑制血管收縮的作用。試驗(yàn)顯示，該藥對(duì)各種血栓均有效。在體外可抑制膠原引起的血小板凝集及ADP或腎上腺素引起的血小板繼發(fā)凝集。5-HT會(huì)增強(qiáng)膠原引起的血小板凝集，沙格雷酯通過(guò)抑制5-HT而減弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后，可抑制同時(shí)添加5-HT及膠原引起的血小板聚集。試驗(yàn)還表明，此藥可用于治療周圍動(dòng)脈閉塞癥，可抑制動(dòng)脈血栓的形成，抑制血管收縮作用。對(duì)大鼠血管平滑肌的體外試驗(yàn)表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收縮，另外，可抑制伴隨血小板聚集引起的血管平滑肌收縮。 [2]