阿尼西坦拉西坦類腦細胞代謝藥藥理作用藥代動力學不良反應注意事項MSDS用途與合成方法阿尼西坦價格(試劑級)上下游產品信息中文名稱:阿尼西坦中文同義詞:L-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮;1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮;阿尼西坦;茴拉西坦;腦康酮;1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮;阿尼西坦/茴拉西坦/腦康酮;茴拉西坦(腦康酮)/阿尼西坦;茴拉西坦英文名稱:Aniracetam英文同義詞:1-(4-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-(p-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-p-anisoyl-2-pyrrolidinone;AMpaMet;Ro13-3057;Aniracetam,>=99%;AniracetamAniracetam;anixikuCAS號:72432-10-1分子式:C12H13NO3分子量:219.24EINECS號:615-758-3相關類別:醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力;中樞神經修復;醫(yī)藥原料藥;合成;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);藥物;中樞神經系統用藥;Aromatics;Heterocycles;其他科研原料藥;原料藥;含硫化合物;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;標準品;中藥對照品;Glutamate;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Smartdrug;Nootropic;pharmaceuticalintermediateMol文件:72432-10-1.mol阿尼西坦性質熔點121-122?C沸點399.7±34.0°C(Predicted)密度1.236±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件StoreatRT酸度系數(pKa)-1.74±0.20(Predicted)水溶解性Solubleinchloroform.Alsosolubleinethanol.InsolubleinwaterMerck14,662InChIKeyZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫72432-10-1(CASDataBaseReference)阿尼西坦用途與合成方法拉西坦類腦細胞代謝藥阿尼西坦又稱茴拉西坦，與吡拉西坦、萘非西坦同屬于拉西坦類腦細胞代謝藥，該類藥物能增強神經元突觸內磷脂酶活性，并增加腦內ATP的形成和轉運，增加蛋白質和RNA的合成，促進大腦對氨基酸、磷脂、葡萄糖和氧的利用，增加病人的反應性、興奮性和記憶力。阿尼西坦的作用較吡拉西坦強，不良作用較輕微。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥理作用阿尼西坦為γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，為腦功能改善藥。能透過血腦屏障選擇性地作用中樞神經系統。對腦細胞代謝具有激活作用，并對神經細胞有保護作用。本品還可通過影響谷氨酸受體系統而產生促智作用。尚可提高皮層抗缺氧能力，防止由多種化學物質、高碳酸血癥、東莨菪堿或電休克引起的學習、記憶功能缺失。本品無鎮(zhèn)靜或興奮作用，也無擴血管作用。動物實驗證明，本品對正常大鼠辨別學習的記憶再現過程有良好的促進作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙?！具m應癥】臨床用于治療輕度和中度學習、記憶和認知功能障礙的血管性癡呆和阿爾茨海默病。也用于腦卒中后的記憶功能減退、中老年良性記憶障礙和兒童腦發(fā)育遲緩者。藥代動力學文獻報道，大鼠口服后吸收迅速，20～40分鐘血藥濃度可達峰值。藥物主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后，77%～85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產物為：N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。人體：口服吸收后，血中原藥消除半衰期平均20～30分鐘，2小時后血藥濃度已難測出。不良反應本品不良反應較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。注意事項(1)有明顯肝功能異常者應適當調整給藥劑量。(2)本品可加重Huntington舞蹈病癥狀。(3)對本品過敏或對其他吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。(4)本品建議安全使用范圍0.3～1.8g/d?；瘜W性質從乙醇得結晶，熔點12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：約4500，＞5000口服。用途吡拉西坦衍生物，γ-內酰胺類腦功能改善劑，選擇性作用于大腦系統，有促進和增強記憶功能。和吡拉西坦相比，有作用強、起效快、毒性低等優(yōu)點。用于改善腦功能，特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。用途為γ內酰胺類腦功能改善劑，能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力。生產方法方法1：2-吡咯烷酮和對甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。方法2：對甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應，得對甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應，得4-(4-甲氧基苯甲?；?氨基丁酸(收率69.4%)后，再在甲苯中，二氯亞砜存在下環(huán)合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔點118～120℃。方法3：對甲氧基苯甲酸氯化為對甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮鈉在四氫呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反應，即得茴拉西坦，收率76.2%(以對甲氧基苯甲酰氯計)，熔點118～119℃。方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇鈉的甲苯中，回流1h后，再蒸盡甲醇。在10℃加入TEBA，滴加對甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室溫下攪拌0.5h，再在50℃下攪拌6h。處理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮計)，熔點120～121℃。方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加畢，室溫反應2h。加入對甲氧基苯甲酰氯的二氧六環(huán)溶液，在40℃下攪拌2h，得茴拉西坦，收率65%。