環(huán)丙沙星藥理作用抗菌譜MSDS用途與合成方法環(huán)丙沙星價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:環(huán)丙沙星中文同義詞:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸;環(huán)丙沙星,環(huán)丙氟哌酸;悉復欣;環(huán)丙沙星;恩諾沙星EP雜質(zhì)B;丙沙星;喹啉-3-羧酸,1,4-二氫-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-7-(1-;1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪)-喹啉-3-羧酸鹽酸鹽英文名稱:Ciprofloxacin英文同義詞:1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylicacid;1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarbox;CIPROFLOXACINUSP24;1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylicAcid,Bayq3939,;CIPROFLOXACINUSP;CIPROFLOXACINBASE(PATENT-NOSUPPLY);FLUOROQUINOLONECARBOXYLICACIDS;CiprofloxacinBioChemika,≥98.0%(HPLC)CAS號:85721-33-1分子式:C17H18FN3O3分子量:331.34EINECS號:617-751-0相關類別:中間體;酶類;醫(yī)藥原料藥;喹諾酮類抗菌藥物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;抗病源性微生物藥;喹諾酮類藥物;藥物;原料藥;抗生素;喹諾酮類;抗生素類;獸藥類;醫(yī)藥化工類;對照品;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;ActivePharmaceuticalIngredients;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Pharmaceuticalintermediate;ZITHROMAX;antibiotic;化學試劑;醫(yī)用原料;農(nóng)用獸用原料Mol文件:85721-33-1.mol環(huán)丙沙星性質(zhì)熔點255-257°C沸點581.8±50.0°C(Predicted)密度1.461±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat0-5°C溶解度Solublein0.1NHClat25mg/ml.PoorlysolubleinDMSO形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)pKa4.04(Uncertain)水溶解性86mg/L(25ºC)Merck14,2314BRN3568352CAS數(shù)據(jù)庫85721-33-1(CASDataBaseReference)EPA化學物質(zhì)信息Ciprofloxacin(85721-33-1)環(huán)丙沙星用途與合成方法藥理作用環(huán)丙沙星又稱環(huán)丙氟沙星、環(huán)丙氟哌酸、悉復歡、希普欣,曼舒林,恩普樂,特美力、環(huán)福星,屬于第三代喹諾酮類抗菌藥,由德國拜耳醫(yī)藥研發(fā)成功,商品名為“西普樂”,1987年首次在美國、德國和智利上市,目前已成為世界上最被廣泛使用的氟代喹諾酮抗生素,抗菌譜與諾氟沙星相似,但抗菌活性強2~10倍,是本類藥物中體外抗菌活性最強的藥物。對腸桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金葡球菌等顯著優(yōu)于頭孢菌素和氨基糖苷類等抗生素,對革蘭陽性菌的抗菌活性與氧氟沙星相似,對所有敏感的革蘭陰性菌的抗菌活性強于諾氟沙星、氧氟沙星2~4倍,亦優(yōu)于頭孢克羅與慶大霉素。耐慶大霉素的腸桿菌科細菌及耐甲氧苯青霉素的金葡菌也常對本品仍敏感。環(huán)丙沙星的作用機制是抑制參與核酸合成的DNA回旋酶,通過破壞細菌DNA結(jié)構(gòu)而阻止細胞分裂而殺菌。口服生物利用度為49%~70%,服藥后1~2小時血藥濃度可達高峰。其分布及組織穿透性良好,在膽汁、腎臟、膽囊和肝臟、肺部、女性生殖器官、前列腺組織液中濃度較高。絕大部分以原形經(jīng)尿液排泄,其余藥物經(jīng)膽汁和糞便排出。環(huán)丙沙星適用于治療敏感菌引起的全身性感染、呼吸道,消化道,尿路感染、女性生殖道感染、前列腺炎、附睪炎、淋球菌性尿道炎、中度及重度呼吸道感染、腸道感染、傷寒、菌痢、腹膜炎、膽道感染、骨關節(jié)感染、皮膚軟組織感染、霉形體病、霉形體與細菌混合感染、敗血癥與腹腔內(nèi)感染、耳鼻喉部感染、眼科感染、牙周組織炎以及牙冠周圍的炎癥等。目前環(huán)丙沙星的專利保護期已過,國產(chǎn)化水平已很高,國內(nèi)有廣州南新制藥、海南碧凱藥業(yè)、珠海麗珠制藥、浙江新昌制藥、北京雙鶴藥業(yè)、哈藥集團等廠家生產(chǎn)原料或制劑。抗菌譜環(huán)丙沙星對下列細菌在體外具良好抗菌作用:1、腸桿菌科的大部分細菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。2、對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。3、對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。4、環(huán)丙沙星對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。5、對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用,對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。6、對厭氧菌的抗菌活性差,僅有微弱作用。7、常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。化學性質(zhì)白色威類白色結(jié)晶性粉末,味苦。熔點255~257℃(分解)。鹽酸環(huán)丙沙星(CiprofloxacinHydrochloride):C17H18FN3O3?HCl?H2O。[86393-32-0]。淡黃色結(jié)晶性粉末。熔點318~320℃。用途第三代喹諾酮類抗菌素,抗菌譜廣,殺菌力強而迅速。對包括綠膿桿菌、腸道細菌及金黃色葡萄球菌在內(nèi)的革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用。臨床多用其鹽酸鹽,用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染、膽道各系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、婦科疾病感染、骨關節(jié)感染及全身嚴重感染的治療。
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