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伊拉地平
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伊拉地平

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發(fā)貨地 湖北
更新日期 2020-09-12

產(chǎn)品詳情

中文名稱:伊拉地平CAS:75695-93-1
純度規(guī)格: 99.5產(chǎn)品類別: 降糖降壓產(chǎn)品
2020-09-12 伊拉地平 1千克/RMB;25千克/RMB 99.5 降糖降壓產(chǎn)品

伊拉地平概述優(yōu)點(diǎn)藥效藥理作用臨床作用合成總結(jié)參考文獻(xiàn)MSDS用途與合成方法伊拉地平價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:伊拉地平中文同義詞:伊拉地平溶液,100PPM;伊沙地平;伊拉地平ISRADIPINE;導(dǎo)脈順;地拉平;伊拉地平;依拉地平,伊拉地平;4-(4-苯并呋咱基)-2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲酯1-甲基乙酯英文名稱:Isradipine英文同義詞:PN-200-110;Presca;Prescal;4-(4-Benzofurazanyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylicacidmethyl1-methylethylester;4-(4-Benzofurazanyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic[chemicalname]acidmethyl1-methylethylester;Dynacrine;Iomir;RebfidenCAS號(hào):75695-93-1分子式:C19H21N3O5分子量:371.39EINECS號(hào):630-420-5相關(guān)類別:抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;原料藥;其它雜環(huán);小分子抑制劑;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Calciumchannel;IonChannels;ALLEGRAMol文件:75695-93-1.mol伊拉地平性質(zhì)熔點(diǎn)166-1680C沸點(diǎn)501.9±60.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO:~26mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)2.56±0.70(Predicted)顏色yellowMerck14,5240InChIKeyHMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)75695-93-1(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Isradipine(75695-93-1)伊拉地平用途與合成方法概述伊拉地平(英文名:IsradiiPen,分子式:C19H21N2O3,CAS:75695-93-1),通過元素分析伊拉地平的元素組成,并利用核磁共振、質(zhì)譜、紅外、熱重、XRD等光譜對(duì)伊拉地平進(jìn)行結(jié)構(gòu)分析,被證實(shí)其結(jié)構(gòu)為4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸甲酯-1-甲基乙酯,是一種新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。該藥由瑞士山道士(Sadnoz)公司開發(fā),1989年2月由英國(guó)汽巴—嘉基(iCba-Giegy)公司首次推上市場(chǎng)。目前日本已獲準(zhǔn)生產(chǎn)但在國(guó)內(nèi)還沒有上市。圖1伊拉地平藥片優(yōu)點(diǎn)相比其他鈣通道阻滯劑,伊拉地平具有降壓作用顯著,適應(yīng)范圍廣,對(duì)心功能影響小,副作用小等優(yōu)點(diǎn)。藥效研究顯示,伊拉地平對(duì)鈣通道具有很高的親和力,對(duì)動(dòng)物冠狀動(dòng)脈、主動(dòng)脈、腦動(dòng)脈及人體的大腦前動(dòng)脈去極化而引起的收縮均具有很強(qiáng)的抑制作用。特別是對(duì)竇房結(jié)自發(fā)活動(dòng)和冠狀動(dòng)脈的抑制作用具有較高的選擇性,而對(duì)心臟抑制作用較小,通過擴(kuò)張血管,減少周圍血管阻力,增加冠脈血流量,改善心肌供氧功能而達(dá)到降低血壓的目的。該藥物現(xiàn)主要用于動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、冠心病和心絞痛,充血性心力衰竭等疾病的緩解和治療。該藥物在肝中代謝,雖生效較慢(2-4周),但持續(xù)時(shí)間較久??诜笪樟己谩K幚碜饔免}通道阻滯作用伊拉地平對(duì)鈣通道有很高的親和力,同經(jīng)典的鈣通道阻滯劑相同,伊拉地平可擴(kuò)張血管平滑肌、并有一定的負(fù)性肌力作用和負(fù)性頻率作用。伊拉地平可抑制鈣所誘發(fā)的兔主動(dòng)脈的收縮。但伊拉地平對(duì)心肌收縮力和心率的影響遠(yuǎn)較其對(duì)血管平滑肌的影響為小。伊拉地平尚有很強(qiáng)的外周血管擴(kuò)張作用。一次口服后,其作用時(shí)間較硝苯地平長(zhǎng)。在擴(kuò)張外周血管的同時(shí),伊拉地平使總外周血管阻力下降,組織灌注增加。實(shí)驗(yàn)表明,伊拉地平對(duì)高濃度鈣離子誘發(fā)的腦血管收縮的抑制作用明顯強(qiáng)于尼莫地平和硝苯地平。伊拉地平尚對(duì)鉀或組織胺誘發(fā)的多個(gè)臟器(如冠狀血管、腎血管)的血管收縮有強(qiáng)烈的抑制作用,伊拉地平在降低血壓的同時(shí)并不引起明顯的反射性交感神經(jīng)興奮。除血管擴(kuò)張作用外,伊拉地平可使心肌內(nèi)血流重新分布,使外膜下層供血增加。對(duì)血流動(dòng)力學(xué)影響由于伊拉地平具有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用和相對(duì)較弱的心肌抑制作用,故其對(duì)血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮較為有利的影響。伊拉地平使收縮壓、舒張壓、平均動(dòng)脈壓下降,心率減慢,總外周血管阻力下降,心輸出量不變或略有增加,心肌耗氧減少。伊拉地平尚對(duì)腎臟的血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮有利的影響,它使腎血管擴(kuò)張、腎血管阻力降低、腎血流量增加、腎小球?yàn)V過率輕度增加川。伊拉地平尚有一定的排鈉利尿作用,它的這一作用又加強(qiáng)其降壓效應(yīng)??箘?dòng)脈粥樣硬化作用伊拉地平尚有額外的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。對(duì)膽固醇喂飼的家兔,伊拉地平可抑制其主動(dòng)脈壁上動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的增殖。它的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用與其降壓作用無(wú)直接關(guān)系。其抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的劑量約為其降壓作用劑量的2倍。心肌保護(hù)作用同其他鈣通道阻滯劑不同,伊拉地平僅有很弱的心肌抑制作用仁7〕。對(duì)心肌缺血病人,應(yīng)用伊拉地平后使心肌收縮力有所增加,并使心肌酶釋放減少。伊拉地平對(duì)心肌收縮力保護(hù)作用與下列因素有關(guān):①減少心肌氧耗;②心肌內(nèi)血流量重新分布,使供應(yīng)左室壁的冠脈血流量增加。臨床作用高血壓伊拉地平是一種較好的抗高血壓新藥,其療效顯著,可與其他藥物合用,副作用小,既可作為線降壓藥物,又可用于頑固性高血壓病人。與其他抗高血壓藥物相比,伊拉地平具有相同的或更高的降壓療效,或具有較小的副作用。另外,伊拉地平的優(yōu)點(diǎn)是其可與其他藥物合用以增加療效及降低副作用。并且它應(yīng)用后尚可使高血壓病人左室肥厚程度減輕或逆轉(zhuǎn)。冠心病心肌缺血伊拉地平可返過降低心肌收縮力,減慢心率,降低前后負(fù)荷來(lái)減少心肌氧耗,又能通過擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈增加心肌氧供,故能發(fā)揮有效的抗心肌缺血作用.可減少心絞痛發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油用量,并使心電圖上壓低的ST段恢復(fù)正常。將伊拉地平與阿替洛爾作比較,兩藥均一有抗心絞痛作用。與此同時(shí),伊立地平有明顯的改善左室舒張功能的作用,而硝苯地平無(wú)此作用,因?yàn)橐晾仄礁纳谱笫沂鎻埞δ艿淖饔猛漭^少的負(fù)性肌力作用和較強(qiáng)的后負(fù)荷降低作用有關(guān)。降脂作用伊拉地平尚有治療高脂血癥的作用。伊拉地平的降脂作用和抗高血壓作用使其可顯著降低冠心病人危險(xiǎn)因素心力衰竭由于伊拉地平具有較強(qiáng)的血管擴(kuò)張作用,而對(duì)心肌收縮力抑制較輕`故可用于心力衰竭的治療。伊拉地平常用劑量為2.5-20mg,2次/d.口服。副作用伊拉地平副作用較輕,偶有心悸、頭痛、眩暈、面部潮紅、水腫。伊拉地平的副作用與劑量有關(guān)。當(dāng)劑量在5mg/d以下時(shí),副作用則明顯降低。合成以乙酰乙酸甲酯、二乙稀酮和甲基確基苯胺為主要起始原料,使用商品化的其他原料,通過8步反應(yīng),以3.2%的總收率得到高達(dá)99.8%純度的伊拉地平產(chǎn)物。圖2:伊拉地平合成路線圖總結(jié)抗高血壓治療的最終目的是減少高血壓所引起的心腦血管疾病并發(fā)癥,從而降低死亡率。伊拉地平具有額外的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用、心肌保護(hù)作用和對(duì)腦栓塞的治療作用,并且伊拉地平作為一種新型的鈣通道阻滯劑,可治療多種心血管疾病,具有其他鈣通道阻滯劑所沒有的優(yōu)點(diǎn).使其成為一個(gè)有前途的新藥。參考文獻(xiàn)[1]王閣.伊拉地平的合成[J].化工中間體,2014(4):20-26.[2]蘆金榮.伊拉地平Isradipine[J].藥學(xué)進(jìn)展,1990(2):104-105.[3]談?dòng)肋M(jìn),吳寶明,李慶林,等.伊拉地平藥理作用及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展[J].安徽醫(yī)藥,2012,16(4):526-528.[4]陳仕云,何勇,高永好,等.伊拉地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)分析[J].山東化工,2014,43(12):66-69.[5]黃震華.新型鈣通道阻滯劑伊拉地平[J].中國(guó)新藥雜志,1993(6):12-15.化學(xué)性質(zhì)熔點(diǎn)168-170℃。S-(+)-構(gòu)型(PN-205-033):從乙醚-己烷結(jié)晶,熔點(diǎn)142℃。[α]D20+6.7°(C=1.5,乙醇)。R-(-)-構(gòu)型(PN-205-034):從乙醚-己烷結(jié)晶,熔點(diǎn)140℃。[α]D20-6.7°(C=1.67,乙醇)。用途新型鈣拮抗劑,兼有降壓、抗心絞痛和抗動(dòng)脈硬化作用。用于治療原發(fā)性高血壓、心絞痛和動(dòng)脈硬化癥等。生產(chǎn)方法苯并呋咱-4-甲醛和3-氨基丁烯酸甲酯及乙酰乙酸異丙酯縮合,即得伊拉地平

關(guān)鍵字: 抗高壓;

公司簡(jiǎn)介

武漢鵬胤藥業(yè)有限公司是醫(yī)藥原料、獸藥原粉、醫(yī)藥中間體、農(nóng)藥原粉、食品類添加劑等產(chǎn)品專業(yè)生產(chǎn)加工的公司,擁有完整、科學(xué)的質(zhì)量管理體系。武漢鵬胤藥業(yè)有限公司的誠(chéng)信、實(shí)力和產(chǎn)品質(zhì)量獲得業(yè)界的認(rèn)可。歡迎各界朋友蒞臨參觀、指導(dǎo)和業(yè)務(wù)洽談。
成立日期 2019-05-09 (6年) 注冊(cè)資本 2000000
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,原料藥,心血管系統(tǒng)用藥 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,定制
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非會(huì)員
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  • 注冊(cè)資本:2000000
  • 企業(yè)類型:營(yíng)業(yè)執(zhí)照
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:醫(yī)藥原料藥 中間體 獸藥 獸藥原料藥
  • 公司地址:新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道特1號(hào)
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