地巴唑臨床應(yīng)用不良反應(yīng)專題中文名稱:地巴唑中文同義詞:地巴唑;2-芐基苯并咪唑;1H-苯并咪唑,2-(苯基甲基)-;2-(苯基甲基)-1H-苯并咪唑;2-(芐基)-1H-苯并咪唑;2-芐基-1H-苯并咪唑;苯并咪唑,2-芐基-;2-芐基苯并咪英文名稱:Bendazol英文同義詞:2-(phenylmethyl)-1h-benzimidazol;2-(phenylmethyl)-1h-benzimidazole;2-benzyl-benzimidazol;Bendazol[DCF:INN];Bendazolo[DCIT];Bendazolum[INN-Latin];Benzimidazole,2-benzyl-;2-BENZYLBENZIMIDAZOLE,TECH.CAS號:621-72-7分子式:C14H12N2分子量:208.26EINECS號:210-703-6相關(guān)類別:小分子抑制劑;有機(jī)硼化合物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥降壓藥;原料藥;醫(yī)藥原料;抗高血壓病藥;原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料Mol文件:621-72-7.mol地巴唑性質(zhì)熔點(diǎn)187°沸點(diǎn)337.46°C(roughestimate)密度1.1345(roughestimate)折射率1.6152(estimate)酸度系數(shù)(pKa)11.77±0.10(Predicted)顏色CrystalsorneedlesfrombenzeneCAS數(shù)據(jù)庫621-72-7(CASDataBaseReference)地巴唑用途與合成方法臨床應(yīng)用地巴唑，是一種降壓藥，其化學(xué)名為2-芐基苯并咪唑鹽酸鹽。地巴唑?yàn)榘咨Y(jié)晶性粉末，無臭，熔點(diǎn)為182-186℃，幾乎不溶于氯仿和苯，略溶于熱水或乙醇，幾乎不溶于氯仿、苯。地巴唑片劑作為平滑肌松弛藥，對血管平滑肌有直接松弛作用，用于治療高血壓、心絞痛及腦血管痙攣，亦用于神經(jīng)脊髓灰質(zhì)炎、外周性顏面神經(jīng)麻痹癥、單神經(jīng)炎及多性神經(jīng)炎；地巴唑滴眼液用于治療假性近視。鹽酸地巴唑?yàn)槠交∷沙谒?，主要用于治療青少年假性近視，能夠直接松弛平滑肌，并且擴(kuò)張睫狀前動(dòng)、靜脈血管。有利于睫狀肌供血，使睫狀肌營養(yǎng)狀況改善。目前上市的鹽酸地巴唑?yàn)樗柠}酸鹽。不良反應(yīng)大劑量時(shí)可引起多汗、面部潮紅、輕度頭痛、頭暈，惡心，血壓下降。化學(xué)性質(zhì)針狀體結(jié)晶。熔點(diǎn)187℃。實(shí)際上不溶于水，溶于熱苯、乙醇、冰醋酸。地巴唑鹽酸鹽（C14H12N2·HCI，Dibasol）為白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)175℃。溶于熱水、乙醇，幾乎不溶于氯仿、苯。用途該品為平滑肌松弛藥。用于高血壓、心絞痛及腦血管痙攣。亦用于神經(jīng)脊髓灰質(zhì)炎、外周性顏面神經(jīng)麻痹癥、單神經(jīng)炎及多發(fā)性神經(jīng)炎。用途有舒張血管、降低血壓及解除平滑肌痙攣和興奮脊髓作用。用于高血壓、心絞痛、妊娠毒血癥、胃腸道痙攣、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥及外周性面神經(jīng)麻痹等生產(chǎn)方法鄰苯二胺和苯乙酸經(jīng)環(huán)合而得。先將鄰苯二胺和鹽酸混合加熱溶解，加苯乙酸后攪拌升溫，在108-110℃脫水5h。再分步升溫反應(yīng)，直至240℃時(shí)停止加熱。用液堿調(diào)節(jié)pH至9-10，50℃下過濾，得地巴唑。將地巴唑加水溶解，用鹽酸調(diào)pH至4.6-4.8，加活性炭脫色得地巴唑鹽酸鹽。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-小鼠LD50:100毫克/公斤;腹腔-小鼠LD50:240毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水安全信息HazardClassIRRITANT毒性LD50orl-mus:100mg/kgFRZKAP(1),44,83