AZD9291
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中文名:奧斯替尼,奧希替尼
外文名:Osimertinib
分子量:499.61
分子式:C28H33N7O2
cas 號:1421373-65-0,1421373-66-1
包裝:根據(jù)客戶要求包裝
性 質(zhì):選擇性EGFRT790M突變體抑制劑。
功效:服用易瑞沙、凱美納的患者一般一年左右就開出現(xiàn)始耐藥了,部分患者可以服用3-5年才產(chǎn)生耐藥,但這是少數(shù)的,多數(shù)患者在1-2年間就已經(jīng)產(chǎn)生耐藥,盡管可以通過適當增加劑量及更換鹽酸厄洛替尼(特羅凱)來改善但是一般時間都不會持續(xù)很久。鹽酸厄洛替尼(特羅凱)耐藥的時間遠不及易瑞沙長,一般半年以上就陸續(xù)開始產(chǎn)生耐藥了,多數(shù)患者在半年至一年間耐藥,極少有服用鹽酸厄洛替尼(特羅凱)一年以上效果還依舊明顯的患者。
服用吉非替尼(易瑞沙)、國產(chǎn)凱美納,鹽酸厄洛替尼(特羅凱)的患者耐藥以后大部分的病人都會產(chǎn)生T790M突變,而這類病人就沒有可以替代的藥物了,病人幾乎是沒有了繼續(xù)生存的可能。而(奧斯替尼)AZD9291的上市給這類患者帶來了希望。
用途:AZD-9291(奧希替尼)是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量為499.61,分子式是C28H33N7O2。
應用AZD-9291可以研發(fā)的針對非小細胞晚期肺癌藥物、治療晚期非小細胞肺癌患者的口服藥物。同時針對服用國產(chǎn)凱美納,吉非替尼(易瑞沙)鹽酸厄洛替尼(特羅凱)的晚期肺癌病人耐藥后的治療效果非常明顯。
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