AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對(duì)外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。
與體外野生型相比,在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個(gè)EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路,如AKT和ERK的顯著抑制。
寧波日生醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!